Список препаратов блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов

Список препаратов блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов

Блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов – это препараты, которые блокируют Н 2 -гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка (что сопровождается снижением секреции желудочного сока) и оказывают противоязвенное действие.

Препараты этой группы блокируют Н 2 -гистаминовые рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка и оказывают противоязвенное действие.

Стимуляция Н 2 -гистаминовых рецепторов сопровождается усилением секреции желудочного сока, что обусловлено повышением внутриклеточного цАМФ под влиянием гистамина.

На фоне применения блокаторов H 2 -гистаминовых рецепторов наблюдается снижение секреции желудочного сока.

Ранитидин подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого, снижает активность пепсина. Продолжительность действия препарата при однократном приеме – около 12 ч.

Фамотидин тормозит базальную и стимулированную продукцию соляной кислоты гистамином, гастрином, ацетилхолином. Снижает активность пепсина.

Циметидин ингибирует гистамин-опосредованную и базальную секрецию соляной кислоты и незначительно влияет на карбахолиновую продукцию. Тормозит секрецию пепсина. После приема внутрь терапевтическое действие развивается через 1 ч. и продолжается в течение 4-5 ч.

Ранитидин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 2–3 ч после приема дозы 150 мг. Биодоступность препарата — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы — 15%. Проходит через плацентарный барьер. Объем распределения препарата — около 1,4 л/кг. Период полувыведения — 2–3 ч.

Фамотидин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Максимальный уровень препарата в плазме крови определяется через 2 ч. после перорального приема. Связывание с белками плазмы крови около 20%. Незначительное количество препарата метаболизируется в печени. Большая часть выделяется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения от 2,5 до 4 ч.

После приема внутрь циметидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 60%. Период полувыведения препарата составляет около 2 ч. Связывание с белками плазмы – примерно 20-25%. В основном выводится с мочой в неизмененном виде (60-80%), частично метаболизируется в печени. Циметидин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

  • Профилактика и лечение язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки.
  • Синдром Золлингера-Эллисона.
  • Эрозивный рефлюкс-эзофагит.
  • Профилактика послеоперационных язв.
  • Язвенные поражения ЖКТ, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств.
  • Гиперчувствительность.
  • Беременность.
  • Лактация.

С осторожностью препараты этой группы назначаются в следующих клинических ситуациях:

  • Печеночная недостаточность.
  • Почечная недостаточность.
  • Детский возраст.
  • Со стороны ЦНС:
    • Головная боль.
    • Головокружение.
    • Чувство усталости.
  • Со стороны ЖКТ:
    • Сухость во рту.
    • Потеря аппетита.
    • Рвота.
    • Боли в животе.
    • Метеоризм.
    • Запор.
    • Диарея.
    • Повышение активности печеночных трансаминаз.
    • Острый панкреатит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    • Брадикардия.
    • Снижение АД.
    • Атриовентрикулярная блокада.
  • Со стороны системы кроветворения:
    • Тромбоцитопения.
    • Лейкопения.
    • Панцитопения.
  • Аллергические реакции:
    • Кожная сыпь.
    • Зуд.
    • Ангионевротический отек.
    • Анафилактический шок.
  • Со стороны органов чувств:
    • Парез аккомодации.
    • Нечеткость зрительного восприятия.
  • Со стороны репродуктивной системы:
    • Гинекомастия.
    • Аменорея.
    • Снижение либидо.
    • Импотенция.
  • Прочие:
    • Алопеция.

Перед началом применения препаратами этой группы необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке.

На фоне лечения препаратами этой группы следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Риск возникновения кардиотоксических эффектов блокаторов H 2 -гистаминовых рецепторов повышен у больных с заболеваниями сердца, нарушениями функции печени и/или почек, при быстром внутривенном введении и при применении высоких доз.

В ходе лечения следует избегать приема продуктов питания, напитков или препаратов, вызывающих раздражение слизистой оболочки желудка.

Ранитидин может вызывать острые приступы порфирии.

Фамотидин и циметидин могут приводить к появлению ложноотрицательных результатов при проведении аллергологических кожных проб.

Больным старше 75 лет следует корректировать дозу препаратов этой группы (особенно циметидина).

Применение блокаторов Н2-рецепторов гистамина в гастроэнтерологии

К.м.н. А.В. Охлобыстин
ММА имени И.М. Сеченова

Блокаторы Н2–рецепторов гистамина до сих пор являются одними из наиболее распространенных лекарственных препаратов, которые используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их выраженными антисекреторными свойствами, но кроме того, Н2–блокаторы подавляют базальную и стимулированную выработку пепсина, увеличивают продукцию желудочной слизи, повышают синтез простагландинов в слизистой желудка, увеличивают секрецию бикарбонатов, улучшают микроциркуляцию в слизистой оболочке, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки. Обнаружено также положительное влияние Н2–блокаторов на нормализацию ультраструктурных показателей желудочного эпителия [1].

Первые препараты данного класса были синтезированы в 1972 г., однако они имели большое количество побочных эффектов, в частности, токсическое влияние на костный мозг [8]. В то же время циметидин первый препарат, вошедший в широкую клиническую практику, также обладает серьезными побочными действиями. Так, введение этого препарата стимулирует секрецию пролактина, что может вызывать появление гинекомастии; наблюдается снижение уровня инсулина в плазме крови, что вызывает появление сниженной толерантности к глюкозе на фоне приема циметидина [8]. Циметидин блокирует также периферические рецепторы мужских половых гормонов [3], он может вызвать повышение тестостерона в крови, оказывать гепатотоксическое действие (снижение кровотока в печени, повышение уровня трансаминаз), блокирование системы цитохрома Р450, повышение уровня креатинина в крови, поражение центральной нервной системы, гематологические изменения, кардиотоксические эффекты, иммуносупрессивное действие [7].

Изменение внутрижелудочного рН у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки после однократного приема 200 мг циметидина внутрь исследовал В. Матов [4]. Начало ответа рН наблюдалось в среднем через 45 минут после приема таблетки циметидина, эффект достигал максимума через 135 минут и продолжался в течение 3,5 часов. Во время действия препарата в теле желудка рН поддерживался на уровне выше 3,0 ед (т.е. на слабокислом уровне, необходимом для заживления язв желудка и двенадцатиперстной кишки), в антральном отделе выше 5,0 ед в течение 2 ч 45 мин. Эффективность циметидина в значительной степени зависит от исходного уровня кислотности: активность препарата была значительно более высокой у больных с нормацидностью (8 человек) и компенсированной гиперацидностью (11 человек) по сравнению с пациентами, у которых наблюдалась декомпенсированная гиперацидность (11 человек).

На фоне приема циметидина в дозе 8001000 мг в сутки рубцевание язв двенадцатиперстной кишки через 4 недели наблюдалось у 78% больных [2]. Применение циметидина у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки вызывает рубцевание язв через 3 недели у 58,8% пациентов, средние сроки рубцевания составляют при этом 27,3ア3,4 дня [8].

Низатидин при однократном приеме в дозе 300 мг на ночь вызывал достоверное повышение среднего рН тела желудка у больных с дуоденальными язвами как за ночной период, так и за полные сутки по сравнению с записью до лечения [23].

На выраженность эффекта Н2блокаторов оказывают влияние время их приема и зависимость от приема пищи. При относительно раннем приеме низатидина и раннем ужине (18.00) достигался достоверно более высокий уровень рН за 21 час (2,50 ед) по сравнению с ранним приемом препарата и поздним ужином (21.00) [14].

Прием ранитидина по 150 мг 2 раза в сутки способствует восстановлению спонтанного ночного защелачивания желудка у больных язвенной болезнью [12]. Прием Н2блокаторов в дозах, превышающих средние (напр., по 300 мг ранитидина 2 раза в сутки), позволяет добиться антисекреторного эффекта, сопоставимого с таковым омепразола [15], что подтверждает положение о взаимосвязи между выраженностью антисекреторного и противоязвенного эффектов. Было показано, что у курящих больных Н2блокаторы менее эффективно подавляют секрецию соляной кислоты [31].

Средние сроки исчезновения болей в животе при приеме 300 мг ранитидина в сутки составляют 2,6ア0,5 дня. Прием 300 мг ранитидина в сутки, по данным разных авторов, обеспечивает рубцевание язв двенадцатиперстной кишки у 4660% больных через 2 недели лечения и у 7489% через 4 недели [18,19].

Фамотидин (Квамател) относится к 3му поколению блокаторов Н2рецепторов гистамина. Этот препарат может использоваться у больных с почечной недостаточностью (в более низких дозах в соответствии со степенью снижения клиренса креатинина).

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: препараты, преимущества и недостатки

Слизистая оболочка желудка, а точнее, области его дна и тела, состоит из особых клеток – обкладочных, или париетальных. Это железистые клетки, основная функция которых – выработка соляной кислоты. Если они функционируют нормально, соляной кислоты вырабатывается ровно столько, сколько необходимо. Если же ее количество превышает потребности пищеварительной системы, слизистая оболочка желудка, а затем и пищевода воспаляется (возникают гастриты, эзофагиты), на ней образуются эрозии и язвы, а больной при этом ощущает изжогу, боли в желудке и ряд других малоприятных симптомов.

Читайте также:  Диффузные изменения паренхимы печени и поджелудочной железы

Чтобы устранить все эти симптомы, следует снизить количество вырабатываемой соляной кислоты. Для этого могут быть использованы лекарственные средства разных групп, в том числе и блокаторы H2-гистаминовых рецепторов. О том, что это за рецепторы, как действуют препараты, о показаниях, противопоказаниях к применению, а также об основных представителях этой фармакологической группы и пойдет речь в нашей статье.

Механизм действия, эффекты

Н2-гистаминовые рецепторы расположены во многих железах пищеварительной системы, в том числе, в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Их возбуждение приводит к стимуляции слюнных желез, желез желудка и поджелудочной железы, способствует выделению желчи. Обкладочные клетки желудка, те самые, которые отвечают за выработку соляной кислоты, активизируются значительно больше других.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов нарушают их функцию и приводят к снижению выработки париетальными клетками соляной кислоты, особенно в ночное время. Кроме того, они:

  • стимулируют кровоток в слизистой желудка;
  • активизируют процессы синтеза клетками слизистой гидрокарбоната;
  • угнетают синтез пепсина;
  • стимулируют образование слизи и секрецию простагландинов.

Как ведут себя в организме

  • Препараты этой группы, как правило, хорошо всасываются в начальном отделе тонкой кишки.
  • Функция Н2-гистаминоблокаторов незначительно снижается при одновременном приеме с антацидами и сукральфатом.
  • Цели в организме (то есть, собственно обкладочных клеток) достигает не вся доза принятого внутрь препарата, а лишь его часть (в фармакологии этот показатель называют биодоступностью). У циметидина биодоступность составляет 60-80 %, ранитидина – 55-60 %, фамотидина – 30-50 %, роксатидина – более 90 %. Если Н2-гистаминоблокатор вводится внутривенно, его биодоступность стремится к 100 %.
  • После приема внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1-3 часа.
  • Проходят через печень, претерпевая в ней ряд химических изменений, выводятся с мочой.
  • Период полувыведения ранитидина, циметидина и низатидина составляет 2 часа, фамотидина – 3.5 часа.

Показания к применению

Н2-гистаминоблокаторы применяются с целью лечения таких заболеваний:

  • рефлюкс-эзофагит;
  • ГЭРБ;
  • эрозивный гастрит;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (через 28 дней лечения язва ДПК рубцуется у 4-х из пяти больных, а через 6 недель – у 9 из 10 больных; язва желудка рубцуется в трех из пяти случаев через 6 недель, и в 8-9 из 10 случаев – через 8 недель лечения);
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • функциональная диспепсия;
  • кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Реже, в составе комплексного лечения, эти лекарственные средства назначают больным с недостаточностью ферментов поджелудочной железы или при крапивнице.

Стоит отметить, что, согласно данным клинических исследований, 1-5 % пациентов абсолютно нечувствительны к Н2-блокаторам. При мониторировании рН у них отсуствуют какие-либо изменения внутрижелудочной кислотности. Иногда такая резистентность имеется к какому-либо одному представителю группы, а иногда – ко всем.

Противопоказания

  • детский возраст;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • тяжелое нарушение функции печени и/или почек (доза Н2-гистаминоблокатора должна быть снижена минимум в 2 раза);
  • период беременности, лактации.

Побочное действие

Наибольшим количеством побочных эффектов обладают Н2-гистаминоблокаторы I поколения, то есть, циметидин:

  • повышение концентрации пролактина и тестостерона в крови и связанные с этим аменорея (отсутствие менструаций), галакторея (выделение из молочных желез молока), гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), импотенция; эти эффекты возникают исключительно при приеме больших доз препарата в течение длительного времени;
  • повышение уровня АсАТ и АлАТ (максимум в 3 раза), крайне редко – острый гепатит;
  • головные боли, усталость, склонность к депрессии, спутанность сознания, галлюцинации; развиваются преимущественно у лиц пожилого возраста;
  • повышение концентрации в крови креатинина (максимум на 15 %);
  • уменьшение в крови уровня нейтрофилов и тромбоцитов;
  • нарушения сердечного ритма.

В связи с тем, что опасность приема циметидина превышает предполагаемую пользу, этот препарат сегодня, как правило, не используется. На смену ему пришли другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, обладающие более высоким профилем безопасности. Тем не менее, побочные эффекты есть и у них. Это:

  • расстройства стула (диарея, запоры);
  • метеоризм;
  • аллергические реакции;
  • «феномен рикошета» — повышение выработки соляной кислоты после отмены препарата;
  • при длительном (более 6-8 недель) приеме – гиперплазия ECL-клеток слизистой оболочки желудка с развитием гипергастринемии (повышения уровня гастрина в крови).

Препараты и их краткая характеристика

Циметидин (торговые названия – Гистодил, Циметидин)

Препарат I-го поколения. Обладает большим количеством побочных эффектов, из-за чего сегодня не применяется и практически отсутствует в фармсети. Ранее назначался внутрь в дозе 800-1000 мг в 4, 2 или 1 вечерний прием либо внутривенно по 300 мг 3 раза в сутки.

Ранитидин (Гистак, Зантак, Ранигаст, Ранисан, Ранитидин и прочие)

Препарат II поколения.

Ранитидин… От чего эти таблетки, знает любая бабушка. По моему опыту, это любимое средство от боли в желудке лиц за 70. Это потому, что во времена их молодости еще не было препаратов, которые более предпочтительны для лечения гастритов и язв желудка сейчас (речь об ингибиторах протонной помпы), а был именно он – ранитидин.

Как и циметидин, его можно применять внутрь или внутривенно. Для перорального приема используют таблетки по 150 или 300 мг. Суточная доза при этом составляет 300 мг, принимают препарат 1-2 раза в сутки. В вену вводят по 50 мг (2 мл) 3-4 раза в сутки.

Переносится ранитидин гораздо лучше, нежели циметидин, однако зарегистрированы случаи развития острого гепатита на фоне приема этого препарата.

Фамотидин (Квамател, Фамотидин)

Препарат III поколения. Согласно данным исследований, он в 7-20 раз эффективнее ранитидина. Действие его – продолжительное (после перорального приема фамотидин действует в течение 10-12 часов).

Как правило, хорошо переносится больными и при лечении обострений, и в случае профилактического приема. Побочных эффектов – минимум, среди них – незначительные симптомы со стороны пищеварительного тракта или же аллергические реакции, которые не требуют отмены препарата.

Может применяться у лиц с алкогольной зависимостью, не требует полного отказа от приема алкоголя в период лечения.

Выпускается в форме таблеток по 0.02 и 0.04 г, а также в ампулах, содержащих 0.01 г препарата в 1 мл.

Обычно принимают фамотидин в дозе 0.04 г в сутки за 1 (вечером) или 2 (утром и вечером) приема. Внутривенно вводят по 0.02 г дважды в день.

Низатидин и роксатидин

Препараты IV и V поколения. Ранее применялись, но на сегодняшний день в нашей стране не зарегистрированы.

Ранитидин или Омез: что лучше

Как оказалось, многих пользователей Интернета очень интересует этот вопрос.

Если говорить более глобально, сравнивая не 2 этих конкретных лекарственных средства, а фармакологические группы, к которым они относятся (Н2-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонной помпы), можно сказать следующее…

Конечно, последние (в том числе и Омез) обладают рядом преимуществ. Это современные препараты, эффективно подавляющие выработку соляной кислоты, действуют длительное время, хорошо переносятся больными, практически не оказывая на них побочных эффектов и так далее.

Тем не менее, у блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов есть свои почитатели, которые не променяют любимый Ранитидин или Фамотидин ни на какой Омез 🙂 Неоспоримый плюс этих препаратов – их экономическая доступность, очень низкая цена. Но есть и большой минус – эффект тахифилаксии. То есть, у некоторых пациентов при повторном приеме Н2-гистаминоблокатора эффект от него снижается, чего не наблюдается при лечении ИПП.

И последний момент: в лечении язвенных кровотечений специалисты отдают предпочтение все-таки ИПП, а не Н2-блокаторам.

Заключение

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов – это группа лекарственных средств, угнетающих продукцию обкладочными клетками слизистой оболочки желудка соляной кислоты. Выделяют 5 поколений этих препаратов, но сегодня применяются лишь представители II и III-го поколений – ранитидин и фамотидин. Стоит отметить, что существует и более современная фармгруппа препаратов, оказывающих сходный эффект, – ингибиторы протонной помпы. С ее появлением Н2-гистаминоблокаторы ушли на второй план и применяются реже, однако все же применяются и любимы некоторыми врачами и пациентами.

Не смотря на то, что переносятся ранитидин и фамотидин, как правило, удовлетворительно, не следует заниматься самолечением, назначая их себе или своим близким, – сначала следует проконсультироваться с врачом.

H2 гистаминоблокаторы: особенности применения и стоимость

Блокаторами н2 гистаминовых рецепторов называют лекарственные средства, которые применяются для лечения органов пищеварения при заболеваниях, связанных с кислотозависимым состоянием.

Механизм действия h2 блокаторов основан на том, что лекарственное средство, попадая в желудок, приостанавливает работу слизистой оболочки, тем самым снижая уровень кислотности желудочного сока.

Все блокаторы гистаминовых рецепторов относятся к противоязвенным препаратам.

Читайте также:  Быстродействующее слабительное в домашних условиях

Описание

В зависимости от заболевания и формы течения болезни врач назначает то средство, которое лучше поможет пациенту.

Фармакокинетические характеристики

ХарактеристикиЦиметидинРанитидинФамотидинРоксатидин
Биодоступность,%60-8050-6030-5090-100
Т½, ч223,56
Терапевтическая концентрация, нг/мл500-600100-20020-40200
Ингибирование продукции кислоты, %50707070
Почечная экскреция, %50-70505050

Сравнительные характеристики

ПоказательЦиметидинРанитидинФамотидинНизатидинРоксатидин
Эквивалентные дозы (мг)80030040300150
Степень угнетения продукции HCl за 24 часа (%)40-60709070-8060-70
Длительность угнетения ночной базальной секреции (час.)2-58-1010-1210-1212-16
Влияние на уровень гастрина в сыворотке кровиповышаетповышаетне меняетне меняетне меняет
Частота побочных эффектов (%)3,22,71,3редкоредко

Цемитидин

Этот препарат хорошо всасывается из органов пищеварения. Действие начинается через 1-2 часа после приема. Принимают лекарство перорально или парентерально, при этом время действия и эффект не сильно отличаются в зависимости от способа приема. Активные вещества проникают через барьер и могут оказаться в молоке или плаценте. Поэтому во время беременности и кормления грудью прием препарата запрещен.

Остаточные вещества выводятся почками в течение 24 часов.

Ранитидин

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет не менее 50%. При применении таблеток максимальный эффект наступает через 2 часа; если употребить шипучую таблетку, эффект наступит в течение 1 часа. Половина веществ выводится через 2-3 часа после приема. Остальное – чуть позже. Проникает в грудное молоко и плаценту.

Фамотидин

Всасывается в желудок не полностью, всего на 40-45%, имеет связь с белками примерно 15%. Максимальный эффект наступает через 1-3 часа после приема, зависит от дозы и конкретного случая. Лекарственное средство действует на гистаминовые рецепторы в течение 10-12 часов. Выводится из организма почками.

Назатидин

Противоязвенное лекарство, которое блокирует работу рецепторов и снижает выработку соляной кислоты. Всасывается довольно быстро и начинает свое действие уже через 30 минут после приема. Около 60% веществ выводится с мочой в неизменном виде.

Показания и противопоказания

Врач назначает прием блокаторов h2 рецепторов, если больному нужно пройти лечение от следующих болезней:

  • Язва желудка и кишечника.
  • Сильные поражения слизистой оболочки пищевода.
  • Желудочно-пищеводный рефлюкс.
  • Синдром Золлингера-Эллисона.
  • Синдром Мендельсона.
  • Для профилактики язвы и пневмонии.
  • Если у больного имеется внутреннее кровотечение органов пищеварения.
  • При панкреатите.

Принимать блокаторы н2 рекомендуется один раз в сутки, перед сном, но по назначению врача дозу можно делить на 2 части и принимать утром и вечером. Возможен прием лекарственных средств за 4 часа до операции.

Противопоказания для приема:

  • Чувствительность к компонентам, входящим в состав.
  • Цирроз печени.
  • Болезни почек.
  • Беременность и лактация.
  • Возраст до 14 лет.

Перед тем как назначить прием лекарственных средств этой группы, врач должен убедиться, что у больного отсутствуют болезни, которые могут быть замаскированы приемом блокаторов h2 гистаминовых рецепторов. К таким заболеваниям относится рак желудка, поэтому вероятность его наличия необходимо исключить.

Так как гистаминоблокаторы являются мощными препаратами в лечении органов пищеварения, у них имеются свои побочные свойства, при появлении которых нужно прекратить прием медикаментов.

  • Головная боль и головокружения.
  • Вялость, сонливость, галлюцинации.
  • Проблемы с сердцем.
  • Нарушение функции печени.
  • Острая аллергическая реакция.
  • Повышение уровня креатина в крови.
  • Импотенция.
  • Иные проблемы.

Применение Фамотидина может вызвать проблемы со стулом: диарею или запор.

Несмотря на качество и эффективность медикаментов этой группы, они уступают более современным лекарственным средствам, таким как ингибиторы протоновой помпы. Тем не менее из экономических соображений продолжается назначение блокаторов н2 гистаминовых рецепторов, препараты которых стоят дешевле ингибиторов.

Препараты, блокирующие гистаминовые рецепторы н2, считаются устаревшими лекарствами. В медицине имеется 2 вида лекарств, которые снижают выработку рецепторов гистамина:

  • Ингибиторы протоновой помпы.
  • Н2 блокаторы.

Прием первых препаратов не вызывает привыкания, и их можно принимать при длительной терапии. Второй вид при повторном приеме снижает эффективность действия, поэтому врачи не назначают их более чем на один непродолжительный курс.

Резистентность к H2-блокаторам

Не всем больным подходят препараты этого вида. У 1-5% пациентов в ходе лечения и обследования не выявлено явных изменений в состоянии здоровья. Такое происходит крайне редко, но если даже увеличение дозы препарата не дает результата, единственный способ продолжения лечения – это полностью поменять лекарственное средство.

Стоимость препаратов

  • Ранитидин 300мг стоит от 30 до 100 рублей за упаковку.
  • Фамотидин – курс лечения на 3 недели обойдется больному от 60 до 140 рублей.
  • Циметидин – стоимость медикаментов на полный курс лечения от 43 до 260 рублей.

Все виды блокаторов h2 гистаминовых рецепторов недорогие, их может себе позволить каждый человек, но не стоит подбирать медикамент самостоятельно. Для выбора лекарства нужно обратиться к врачу. Эффект от приема правильно подобранного лекарства положительный. В большинстве случаев удается прийти если не к полному излечению, то к купированию приступа, что помогает больным начать полноценное лечение.

История

Создание препаратов этого типа берет свое начало еще в 1972 году, когда английский ученый Джейсм Блек синтезировал и пытался изучить молекулы гистамина. Первый медикамент, который был создан, – Буримамид. Он оказался бесполезным, и исследования продолжились.

После этого структуру немного изменили и получили Метиамид. Исследования по эффективности лекарство прошло, но его токсичность превысила допустимые показатели.

Следующим препаратом стал Циметидин, несмотря на то, что это сильный медикамент, он обладает большим количеством побочных эффектов. Поэтому специалисты разработали более современные лекарства, которые фактически не имеют побочных эффектов.

К второму поколению н2 блокаторов можно отнести Ранитидин. Он получился еще более действенным и безопасным для больных.

Следующим средством этой группы стал Фамотидин. Имеются Блокаторы гистаминовых рецепторов 4 и 5 поколения, но врачи чаще выписывают именно Ранитидин и Фамотидин: они лучше всего справляются с кислотностью в желудочном соке. Принимать Ринитидин можно раз в день, желательно перед сном, препарат хорошо помогает, при этом имеет сравнительно небольшую стоимость.

Список препаратов блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов

В начале XX века физиолог Генри Дейл и химик Джорж Баргер обнаружили неизвестное ранее биологически активное вещество, в дальнейшем идентифицированное как β-имидазолил-этиламин и позже получившее наименование гистамин. Несмотря на то, что Дейл много занимался исследованием гистамина, он не обратил внимание на его роль в секреции желудком соляной кислоты. И только после открытия этой роли учеником Ивана Павлова Львом Попельским (в 1916 году), Дейл, в опытах на животных, установил, что введение гистамина, увеличивая желудочную секрецию, способствует развитию язвенной болезни. В 1936 году Дейл за работы в этой области получил Нобелевскую премию.

Несмотря на значительные усилия, длительное время не было найдено вещество, тормозящее кислотостимулирующее действие гистамина, и, только в 1972 году Джэймс Блэк, работавший в фирме «Smith Kline and French» (сегодня относится к фирме «GlaxoSmithKline»), Великобритания, испробовав более 700 разных структур, обнаружил, что соединение буримамид, содержащее имидазольное кольцо в боковой цепи, действует на рецепторы желудка (позже названые Н2-рецепторами). За идентификацию Н2-рецепторов и разработку лекарственных средств, блокирующих их, Блэк в 1988 году был удостоен Нобелевской премии [1] .

В 1975-м году появился циметидин («Smith Kline and French»), в 1979-м — ранитидин («Smith Kline and French»), в 1984-м — фамотидин («Merck»), в 1987-м — низатидин («Eli Lilly», США). Н2-блокаторы сразу стали «золотым стандартом» терапии кислотозависимых заболеваний, а ранитидин к 1988 году — наиболее продаваемым рецептурным препаратом и оставались ими до появления ингибиторов протонного насоса (омепразола).

Клиническое использование

Н2-блокаторы часто используются используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их способностью уменьшать секрецию соляной кислоты. Кроме того, Н2-блокаторы подавляют продукцию пепсина, увеличивают выработку желудочной слизи, повышают синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка, увеличивают секрецию бикарбонатов, улучшают микроциркуляцию, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки [2] .

Н2-блокаторы также применяются при лечении широко круга заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе:

Поколения Н2-блокаторов

Принята следующая классификация Н2-блокаторов по поколениям [4] :

  • I-е поколение — циметидин,
  • II-е поколение — ранитидин,
  • III-е поколение — фамотидин,
  • IV-е поколение — низатидин,
  • V-е поколение — роксатидин.

Циметидин, Н2-блокатор I-го поколения, обладает серьёзными побочными проявленими: он блокирует периферические рецепторы мужских половых гормонов (андрогенные рецепторы), существенно снижая потенцию и приводит к развитию импотенции и гинекомастии. Также возможны диарея, головные боли, транзиторные артралгии и миалгии, блокирование системы цитохрома Р-450, повышение уровня креатинина в крови, поражение центральной нервной системы, гематологические изменения, кардиотоксические эффекты, иммуносупрессивное действие [1] [2] .

Ранитидин имеет меньше типичных для циметидина побочных эффектов, а препараты последующих поколений — ещё меньше. При этом активность фамотидина в 20-60 раз превышает активность циметидина и в 3-20 раз активность ранитидина. По сравнению с ранитидином фамотидин более эффективно повышает рН и снижает объем желудочного содержимого. Длительность антисекреторного действия ранитидина — 8-10 часов, а фамотидина — 12 часов [1] .

Н2-блокаторы IV-го и V-го поколений низатидин и роксатидин на практике мало чем отличаются от фамотидина и не имеют перед ним существенных преимуществ, а роксатидин даже немного проигрывает фамотидину в кислотоподавляющей активности [4] .

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов при изжоге

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, фамотидин) уменьшают выработку кислоты в желудке, помогая в лечении изжоги и кислотозависимых заболеваний.

Препараты группы так называемых Н2-блокаторов в свое время стали настоящей революцией в гастроэнтерологии.

Хотя сегодня в арсенале врача имеются ингибиторы протонной помпы (ИПП) и другие эффективные альтернативы, Н2-гистаминоблокаторы остаются проверенным, относительно безопасным и недорогим средством для лечения изжоги.

Что такое Н2-гистаминоблокаторы?

Н2-блокаторы – это группа препаратов, которые уменьшают выработку кислоты клетками слизистой оболочки желудка.

В эту группу входят циметидин, фамотидин, ранидин и низатидин, каждый из которых имеет множество торговых марок. Например, квамател – это хорошо известный фамотидин производства венгерской компании Gedeon Richter.

Полный список активных веществ:

• Циметидин
• Ранитидин
• Фамотидин
• Низатидин
• Ниперотидин
• Роксатидин
• Лафутидин.

Препараты этой группы производятся в форме таблеток, капсул, суспензий и др.

Кроме монопрепаратов (однокомпонентных продуктов) в аптеках можно найти различные комбинации Н2-гистаминоблокаторов с антацидами и другими активными веществами:

• Ранитидин + висмута цитрат
• Ранитидин + дицикломин
• Фамотидин + магалдрат

Н2-блокаторы считаются первыми эффективными лекарствами для лечения пептической язвы. Появившиеся в 1970-х годах, они быстро полюбились гастроэнтерологам и стали мейнстримом для лечения язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) в мире.

Сегодня для лечения хеликобактерной инфекции – причины многих случаев язвы и гастрита – широко используют антибиотики. В лечении ГЭРБ нет равных ингибиторам протонной помпы. Однако ранитидин и фамотидин по-прежнему встречаются в рецептах.

Эти препараты доступные и дешевые, достаточно эффективные и безопасные при правильном использовании. В отличие от большинства ИПП и антибиотиков, Н2-блокаторы в низких дозах свободно отпускаются аптеками всего мира без рецепта врача.

Как работают блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов?

Все эти препараты избирательно блокируют Н2-гистаминовые рецепторы в клетках желудка – специальные мембранные белки, которые отвечают за стимуляцию секреции желудочного сока.

Буква «H» обозначает гистамин.

Гистамин – это химическое вещество, которое естественным образом вырабатывается разными клетками организма, включая энтерохромаффиноподобные клетки слизистой желудка (ECL).

Гистамин, высвобождаемый из ECL, заставляет кислотообразующие клетки желудка вырабатывать соляную кислоту для переваривания пищи и уничтожения микробов, попадающих извне. H2-блокаторы не позволяют кислотообразующим клеткам реагировать на гистамин, уменьшая тем самым продукцию кислоты в желудке.

Уменьшая количество кислоты, H2-блокаторы облегчают симптомы, связанные с кислотным рефлюксом. Они также способствуют заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Большинство Н2-блокаторов быстро всасываются в кровь после приема внутрь, достигают пиковой концентрации в плазме за 1-3 часа. Действие препаратов продолжается несколько часов. Этого достаточно для создания оптимальных условий регенерации тканей, поэтому в течение нескольких недель регулярного приема возможно заживление язвы.

Гистамин также оказывает действие на слизистую оболочку носа, бронхов и кожи, способствуя развитию аллергических реакций. Например, сенной лихорадки или крапивницы.

Но эти эффекты опосредованы другими белками, Н1-гистаминовыми рецепторами. Так называемые «антигистаминные» препараты, которые вам наверняка известны – это Н1-гистаминоблокаторы (лоратадин, цетиризин).

К лечению изжоги и пептической язвы Н1-гистаминоблокаторы отношения не имеют.

Какие заболевания лечат Н2-гистаминоблокаторы?

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов эффективны в большинстве случаев изжоги, которые плохо отвечают на антациды и модификацию образа жизни.

Тем не менее сильная изжога, особенно осложненная воспалением пищевода (эзофагитом) с кровотечениями или стриктурами, обычно требует ингибиторов протонной помпы.

Н2-блокаторы иногда ошибочно принимают при других заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в том числе при диспепсических явлениях и синдроме раздраженного кишечника (СРК). На самом деле, такие показания у ранитидина и фамотидина отсутствуют.

Н2-гистаминоблокаторы обычно используются:

• Для облегчения кислотного рефлюкса и изжоги
• Для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
• Для лечения НПВС-индуцированной гастродуоденальной язвы
• При других состояниях, когда нужно уменьшить кислотность.

Много лет назад Н2-блокаторы использовались как часть антихеликобактерной терапии, чтобы избавиться от Helicobacter pylori. Но сегодня ингибиторы протонной помпы в настоящее время являются более предпочтительными для этих целей.

Насколько эффективны блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов?

Согласно современным представлениям, ни один блокатор Н2-гистаминовых рецепторов не имеет радикальных преимуществ перед остальными. Одним пациентам больше подходит циметидин, но другие предпочитают низатидин – последний представитель группы, разработанный перед изобретением ингибиторов протонной помпы.

Важно! Ингибиторы протонной помпы обычно используют в первую очередь, потому что они существенно превосходят Н2-блокаторы по эффективности. Группа ИПП включает омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол.

Если вы не можете принимать ИПП (например, из-за побочных эффектов), ваш врач может назначить ранитидин, циметидин, фамотидин или низатидин и их комбинации.

Как правило, Н2-блокаторы хорошо переносятся организмом и могут обеспечить быстрое облегчение симптомов при кислотозависимых заболеваниях желудка. Но если вы принимаете их для лечения язвы, может потребоваться длительное время для достижения желанного эффекта.

Побочные эффекты

Большинство людей, которые принимают эти препараты, не испытывают никаких проблем.

Однако в небольшом проценте случаев возможны следующие побочные эффекты:

• Диарея
• Головная боль
• Головокружение
• Кожная сыпь
• Утомляемость
• Слабость.

Чтобы узнать полный список побочных эффектов и нежелательных лекарственных взаимодействий конкретного препарата, обязательно прочитайте инструкцию. Н2-блокаторы настолько широко применяются, что иногда этим препаратам приписывают множество побочных эффектов, которые не обязательно вызваны ими.

Неожиданные побочные эффекты требуют прекращения приема только у 1,5% пациентов, получавших лекарства в клинических испытаниях, по сравнению с 1,2% для плацебо.

Это одна из самых безопасных групп в гастроэнтерологии.

Как долго продолжать лечение?

Продолжительность приема зависит от диагноза, поэтому курс лечения следуют обсудить с лечащим врачом. Эти препараты не всегда используются длительными курсами.

В некоторых случаях гастроэнтерологи назначают принимать Н2-блокаторы периодически, по необходимости. Вы можете носить таблетки с собой для облегчения внезапной изжоги.

Противопоказания

Ранитидин, фамотидин и другие представители группы не подходят людям с тяжелыми заболеваниями печени. С полным списком противопоказаний ознакомьтесь в инструкции!

Безопасность приема Н2-гистаминоблокаторов у беременных не доказана, а часть активного вещества и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, беременны или планируют забеременеть, лучше выбирать антациды.

Важно! Некоторые Н2-блокаторы могут влиять на действие других лекарств. В частности, противосудорожного препарата фенитоина, антикоагулянта варфарина, а также популярного препарата для лечения астмы теофиллина.

Избегайте использования более одного препарата и не применяйте Н2-блокаторы длительно без четкого указания вашего врача. Вопрос замены лекарства обсуждайте с врачом или провизором.

Не сочетайте Н2-гистаминоблокаторы с другими препаратами этой же группы!

При изжоге обязательно обратитесь к врачу в следующих случаях:

• Рвота с кровью
• Примесь крови в стуле
• Отсутствие эффекта лечения
• Сильная боль в животе
• Затруднение глотания

Выводы

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов при изжоге ингибируют действие гистамина на желудочные рецепторы, тем самым снижая кислотность.

Эти препараты были прорывом в лечении пептической язвы, но сегодня в лечении язвы и эзофагита уступили место другим группам, в том числе ингибиторам протонной помпы.

Тем не менее, Н2-блокаторы безопасные и недорогие, а потому до сих пор применяются при умеренной и периодической изжоге. Это прекрасная альтернатива для пациентов, которые не переносят ИПП из-за побочных эффектов или других причин.

Наука не поддерживает их использование при болях в животе из-за других причин.

Константин Моканов: магистр фармации и профессиональный медицинский переводчик

Читайте также:  Лекарство для печени недорогое и эффективное
Ссылка на основную публикацию