Сартаны последнего поколения: название препаратов

Сартаны при артериальной гипертензии — список препаратов, классификация по поколениям и механизм действия

Сартаны представляют собой препараты нового поколения, которые используют для понижения кровяного давления при артериальной гипертензии. Первые варианты данных видов лекарств были синтезированы еще в начале 90-х годов прошлого века.

Механизм действия лекарственных средств заключается в подавлении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что благоприятно отражается на здоровье человека.

Сартаны не уступают по эффективности известным препаратам от повышенного давления, практически не вызывают побочного действия, избавляют от симптомов гипертензии, оказывают защитное действие на сердечно-сосудистую систему, почки и мозг. Также такие лекарства называют блокаторами рецепторов ангиотензина-II или антагонистами рецепторов ангиотензина.

Если сравнивать все препараты от артериальной гипертензии, сартаны считаются наиболее эффективными лекарствами, при этом цена у них достаточно доступная. Как показывает медицинская практика, многие пациенты сартаны стабильно принимают на протяжении нескольких лет.

Связано это с тем, что подобные препараты от высокого давления, к которым относится Эпросартан и иные средства, вызывают минимум побочных эффектов.

В том числе у больных на них не возникает реакция в виде сухого кашля, которая нередко встречается во время приема ингибиторов АПФ. Что касается утверждения, что препараты могут провоцировать рак, данный вопрос находится на тщательном изучении.

Показания к назначению

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

  • способность снижать холестерин;
  • снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
  • укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

«Валсартан»

Таблетки «Валсартан» выпускаются в двух дозировках (80 и 160 мг), покрыты оболочкой.

После перорального приема одной дозы АД плавно снижается уже через два часа. Наибольший эффект держится 4–6 часов.

Используется для терапии гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности (при традиционной медикаментозной терапии).

Принимают «Валсартан» каждый день однократно или два раза в течение суток, не ориентируясь на время приема пищи.

Механизм действия

При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

  • Лекарства от гипертонии без побочных эффектов — основные группы по механизму действия, составу и схеме лечения
  • Гипертензия — что это за заболевание, причины возникновения, симптомы, диагностика, степени и лечение
  • Эффективные препараты от повышенного давления

Вывод

Сартаны сегодня – одни из самых эффективных препаратов для лечения гипертонии и защиты жизненно важных органов от нежелательных последствий повышенного АД. Но у каждого препарата из этой группы есть свои нюансы: отличия есть в противопоказаниях, побочных эффектах, применении на фоне тех или иных сопутствующих заболеваний, ценах. Посоветовать подходящий препарат может исключительно лечащий врач. Самолечение может быть не только неэффективным, но и опасным.

(7 оценок, среднее: 4,86 из 5)

Преимущества препаратов

За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

  • улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
  • уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
  • снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
  • эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
  • отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
  • хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
  • отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

  • Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
  • Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
  • Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
  • Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

  • Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
  • Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
  • Эпросартан: Теветен.
  • Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
  • Телмисартан: Прайтор, Микардис.
  • Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
  • Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
  • Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

Производные тетразола

  • Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.

Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.

  • Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.

Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.

Негетероциклические средства

Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.

Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.

Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.

Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.

Небифиниловые препараты

Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.

Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования. Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).

Инструкция по применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения. Медикаменты снимают спазмы сосудистой стенки при почечной симптоматической гипертензии, могут быть назначены в составе комплексной терапии при резистентной гипертензии.

«Лозартан»

Препарат «Лозартан» выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой. Активное вещество — лозартан калия. Представлены три дозировки: 12,5, 50 или 100 мг.

Таблетки расфасованы в блистеры или в полимерные банки, а затем помещены во вторичную упаковку (картонную пачку).

«Лозартан» принимают внутрь один раз в день, без связи с режимом питания. В организме препарат трансформируется в метаболит, который в 10–40 раз активнее самого лозартана калия.

Через шесть часов после однократного перорального приема гипотензивное действие становится максимальным, а на протяжении ближайших суток постепенно ослабевает. Пик гипотензивного влияния фиксируется через три-шесть недель после начала курса.

Назначается при артериальной гипертонии и ХСН, сахарном диабете (диабетическом поражении почек, повышенном содержании в крови креатинина и белка в моче).

Телмисартан

Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится.

Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

  • Таблетки от повышенного давления длительного действия: список лекарств по группам
  • Высокий пульс при высоком давлении — что делать
  • Гипертония у пожилых людей: лечение болезни

Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

При использовании сартанов при артериальной гипертензии врачи отмечают их хорошую переносимость и отсутствие специфических побочных эффектов по сравнению с другими группами препаратов. Возможными проявлениями негативного характера, по отзывам, становятся аллергическая реакция, головная боль, головокружение, бессонница. Редко отмечают повышение температуры тела, кашель, боль в горле, насморк.

В некоторых случаях сартаны от давления способны вызвать тошноту, рвоту, запор, миалгию. Противопоказаниями для применения медикаментов являются:

  • беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
  • почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Побочные явления при приеме

Препараты отличаются редкими побочными действиями в виде головокружения и тошноты, боли в животе. У пациентов с инфарктом миокарда отмечена гиперкалиемия и головная боль, возникает гипотония при вставании (ортостатическая), астения.

При обезвоживании или форсированном выведении жидкости у больных, принимающих сартаны, может значительно упасть давление крови. Поэтому в таких случаях до начала лечения нужно восстановить объем циркулирующей крови и концентрацию натрия.

Сартаны и рак

Учеными было выявлено, что гиперактивность ангиотензина провоцирует возникновение злокачественных опухолей. Сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина, поэтому подавляют и предупреждают развитие многих видов рака у больных с повышенным артериальным давлением и даже с сахарным диабетом. Иногда препараты могут применяться во время химиотерапии при уже обнаруженных злокачественных новообразованиях – они усиливают доставку лекарств путем распаковки опухолевых сосудов. Сартаны показывают активность в отношении предупреждения следующих видов рака:

  • глиома;
  • колоректальный рак;
  • опухоли желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы;
  • рак эндометрия, яичников.

Дополнительные клинические эффекты

  1. Защита клеток нервной системы. БРА защищают мозг у больных с артериальной гипертензией. При этом снижается риск развития инсультов у таких больных. Этот эффект связан с гипотензивным влиянием сартанов. Однако они оказывают и прямое действие на рецепторы в мозговых сосудах. Поэтому есть данные об их пользе у людей с нормальным уровнем артериального давления, но высоким риском сосудистых катастроф в мозге.
  2. Антиаритмический эффект. У многих пациентов сартаны уменьшают риск первого и последующих пароксизмов фибрилляции предсердий.
  3. Метаболические эффекты. У больных, постоянно принимающих БРА, снижается риск развития сахарного диабета 2 типа. Если же это заболевание уже имеется, то легче достигается его коррекция. Эффект основан на снижении инсулинорезистентности тканей под действием сартанов.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Эффективное сочетание препаратов разных групп

Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

  • Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
  • Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
  • Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
  • Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
  • Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
  • Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов

Гипертоническая болезнь представляет собой тяжелую патологию, которая диагностируется практически у каждого третьего человека. Ежегодно от ее осложнений погибают тысячи пациентов. Обычно это случается из-за отсутствия эффективного лечения и игнорирования симптоматики. Страшные последствия, к которым приводит гипертензия, – кровоизлияние в ткани головного мозга, инфаркт, потеря зрения, инвалидность и летальный исход.

Чтобы предотвратить их, необходимо выполнять рекомендации лечащего врача и принимать целевые медикаменты. Чаще всего после обследования кардиолог назначает блокаторы рецепторов ангиотензина-2 (БРА), другое название – сартаны. Они являются эффективными гипотензивными средствами, подходят большинству пациентов, имеют минимальный список побочных реакций организма.

Особенности сартанов

Чтобы понять, как влияет эта фармакологическая группа на человека, необходимо разобраться в процессе, который приводит к повышению артериального давления (АД). В организме вырабатывается биохимическое вещество ангиотензин-1 – оно безопасно и не влияет на показатели АД. Позже, под действием особого ангиотензин-превращающего фермента, это соединение трансформируется в ангиотензин-2. Он обладает мощным сосудосуживающим эффектом.

Также в организме есть рецепторы, которые реагируют на активность ангиотензина-2. Именно они блокируются под влиянием сартанов. После приема таблетки происходит расслабление сосудов, улучшение кровообращения и понижение АД.

Показания к применению

Благодаря своей эффективности, сартаны пользуются большим спросом у гипертоников разных возрастов. Они оказывают выраженное органопротекторное действие, что также востребовано в терапии других заболеваний сердечнососудистой системы.

Когда назначаются сартаны:

  • Артериальная гипертензия. Прямым показанием к применению БАР является регулярное повышение давления. В процессе лечения улучшается структура сосудистой стенки, ее эластичность и устойчивость к сильному АД;
  • Сердечная недостаточность. Сартаны имеют высокую ценность в лечении этого заболевания, благодаря частичному угнетению ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это свойство используется для улучшения состояния миокарда на начальных стадиях. Также они уменьшают потребность сердца в получении дополнительного кислорода;
Читайте также:  От чего помогает препарат Амлодипин, показания к применению

  • Нефропатия. Это осложнение часто наблюдается у гипертоников с сахарным диабетом, оно появляется из-за повышенных нагрузок на мочевыделительную систему. БРА защищают клетки почек от воздействия высокого артериального давления, предотвращают развитие протеинурии (большое количество белка в моче) и недостаточности парных органов.

Преимущества

Многие блокаторы рецепторов ангиотензина-2 относятся к новому поколению антигипертонических лекарств. Их польза для людей, страдающих нестабильным АД, намного выше, чем у медикаментов других категорий.

Плюсы приема сартанов:

  • отсутствует механизм влияния на сердечный ритм;
  • не ухудшают работу бронхо-легочной системы (не провоцируют сухой кашель, как другие группы гипотензивных препаратов);
  • не вызывают нарушения эректильной функции у мужчин;
  • не влияют на обмен веществ в организме;
  • отсутствует «синдром отмены» или привыкание;
  • уменьшают количество вредного холестерина в крови;
  • укрепляют стенки аорты;
  • защищают клетки головного мозга от гипоксии;
  • переносятся большинством пациентов хорошо.

Классификация

Сартаны делятся на несколько групп в зависимости от состава:

  • производные тетразола (небифениловые и бефиниловые);
  • нецикличные;
  • нететразоловые производные (небифениловые).

Врач подбирает препарат по результатам обследования пациента. Еще во внимание принимается наличие сопутствующих патологий, нарушений сердечнососудистой системы.

Список препаратов, применяемых при артериальной гипертензии

Наименования сартанов нового поколения:

  • Телмисартан. Назначается не только для лечения, но и для профилактики развития сердечной недостаточности у гипертоников. Принимать нужно по одной таблетке в день, желательно утром. Действие препарата сохраняется на протяжении суток. Это делает его прием максимально безопасным для желудка и печени. Во время употребления лекарства у больного отмечается уменьшение гипертрофии мышечной ткани сердца, падает концентрация триглицеридов в крови. Разрешается принимать людям старше 65-70 лет, при печеночной недостаточности. Часто используется совместно с диуретиками тиазидной группы для усиления терапевтического действия. Помогает предотвратить осложнения гипертонии, опасные для здоровья и жизни пациента;
  • Валсартан. Относится к группе нециклических сартанов. Быстро понижает артериальное давление. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа после выпитой таблетки. Часто используется кардиологами в качестве дополнительного лекарственного средства в терапии инфаркта. Употребление именно этого препарата повышает процент выживаемости среди пациентов в постинфарктном состоянии на 30%. В данный момент производится под разными торговыми названиями в зависимости от фармацевтического предприятия – Вальсакор, Вальз, Нортиван;
  • Микардис. Относится к группе сартанов последнего поколения, поэтому имеет меньше побочных явлений. Действовать начинает уже спустя полчаса, а период полувыведения составляет около 20 часов. Принимается один раз в сутки. В отличие от других лекарственных препаратов, которые выводятся через моче-выделительную систему, Микардис выходит с желчью и калом. Поэтому его применение более востребовано у пациентов с артериальной гипертензией, осложненной почечной недостаточностью. Еще одно существенное преимущество этого лекарства – его биодоступность, которая составляет 40-50%, в отличие от 20-30% у других блокаторов рецепторов ангиотензина-2. Пока на фармакологическом рынке у него один аналог с такими же характеристиками – Телмисартан. Противопоказания к приему лекарства: беременность, нарушения работы желчевыводящих путей. Цена оригинального препарата колеблется от 350 рублей за упаковку;

  • Лозартан. Также производится под названиями Лориста, Вазотенз, Лозап. Максимальное действие активного компонента наблюдается через 2 часа после приема таблетки, сохраняется на 15-24 часа. Этот препарат относится к пролекарствам. В сравнении с обычными гипотониками, Лозартан проявляет лечебный эффект только после попадания непосредственно в печень. Если у пациента имеются проблемы или патологии этого органа, то происходит замедление активности его свойств, продление периода полувыведения. Таким больным рекомендуется пить сартаны других групп;
  • Теветен Плюс. Комбинированное гипотензивное средство, в состав которого входит гидрохлортиазид. Применяется при повышенной резистентности организма к препаратам, понижающим артериальное давление. Помогает быстро снять симптомы гипертонии, облегчить нагрузку на сердечную мышцу, предотвратить кровоизлияние в головной мозг.

Сравнительная характеристика побочных явлений сартанов последнего поколения

Блокаторы рецепторов ангиотензина-2 редко вызывают нежелательные последствия. Чаще это происходит при несоблюдении дозы препарата, самовольного увеличения продолжительности лечения или частоты приема лекарств, назначенных врачом.

Общий перечень побочных явлений популярных сартанов (Эпосартан, Лозартан, Телмисартан, Валсартан и другие):

  • нарушение пищеварения;
  • головная боль;
  • замедленное сердцебиение;
  • резкое падение АД;
  • ринит;
  • анемия;
  • гиперкалиемия;
  • нарушение работы почек;
  • бессонница;
  • рост концентрации мочевой кислоты;
  • тромбоцитопения.

Как связано развитие рака с приемом БРА

Существует мнение, что сартаны вызывают рак. Это было выявлено при проведении испытаний на лабораторных лягушках. При введении им блокаторов рецепторов ангиотензина-2 незначительно увеличилась численность злокачественных новообразований. Но это наблюдение касалось только одного подвида земноводных, у остальных было все в пределах нормы.

До сих пор российские и мировые ученые проводят исследования природы возникновения онкологических заболеваний. Большинство научных сотрудников склоняются к теории, что блокировка рецепторов ангиотензина предотвращает его способность вызывать рост новообразований злокачественного характера. Эта особенность сартанов используется для лечения гипертоников во время проведения химиотерапии. Действующие вещества БРА помогают легче проникать химии в опухоль через расслабленные сосуды.

Отзывы

Диагноз «гипертония» мне поставили давно. Врач выписывал Нифедипин, от которого у меня через пару месяцев приема начался сильный кашель. Терпел какое-то время, потом пришлось идти снова в больницу. На этот раз назначили Лозап. Он мне понравился больше. Никаких побочных эффектов не заметил. Давление всегда в норме.

После того, как начало скакать давление на работе, пришлось обследоваться. Выявили первичную артериальную гипертензию. Врач успокоил, что стадия начальная. Поэтому не нужно будет принимать горсти таблеток. Посоветовал пропить курс Микардиса. Лекарство недорогое и эффективное. Пила по одной таблетке, целый день чувствовала себя отлично. Через месяц давление стабилизировалось.

Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов

Гипертоническая болезнь представляет собой тяжелую патологию, которая диагностируется практически у каждого третьего человека. Ежегодно от ее осложнений погибают тысячи пациентов. Обычно это случается из-за отсутствия эффективного лечения и игнорирования симптоматики. Страшные последствия, к которым приводит гипертензия, – кровоизлияние в ткани головного мозга, инфаркт, потеря зрения, инвалидность и летальный исход.

Чтобы предотвратить их, необходимо выполнять рекомендации лечащего врача и принимать целевые медикаменты. Чаще всего после обследования кардиолог назначает блокаторы рецепторов ангиотензина-2 (БРА), другое название – сартаны. Они являются эффективными гипотензивными средствами, подходят большинству пациентов, имеют минимальный список побочных реакций организма.

Особенности сартанов

Чтобы понять, как влияет эта фармакологическая группа на человека, необходимо разобраться в процессе, который приводит к повышению артериального давления (АД). В организме вырабатывается биохимическое вещество ангиотензин-1 – оно безопасно и не влияет на показатели АД. Позже, под действием особого ангиотензин-превращающего фермента, это соединение трансформируется в ангиотензин-2. Он обладает мощным сосудосуживающим эффектом.

Также в организме есть рецепторы, которые реагируют на активность ангиотензина-2. Именно они блокируются под влиянием сартанов. После приема таблетки происходит расслабление сосудов, улучшение кровообращения и понижение АД.

Важно! Подбирать тип гипотензивных средств должен только доктор. Не рекомендуется лечиться теми же таблетками, которые помогли родственникам, друзьям или знакомым. Такая терапия может оказаться не только неэффективной, но и опасной для здоровья.

Показания к применению

Благодаря своей эффективности, сартаны пользуются большим спросом у гипертоников разных возрастов. Они оказывают выраженное органопротекторное действие, что также востребовано в терапии других заболеваний сердечнососудистой системы.

Когда назначаются сартаны:

  • Артериальная гипертензия. Прямым показанием к применению БАР является регулярное повышение давления. В процессе лечения улучшается структура сосудистой стенки, ее эластичность и устойчивость к сильному АД,
  • Сердечная недостаточность. Сартаны имеют высокую ценность в лечении этого заболевания, благодаря частичному угнетению ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это свойство используется для улучшения состояния миокарда на начальных стадиях. Также они уменьшают потребность сердца в получении дополнительного кислорода,

  • Нефропатия. Это осложнение часто наблюдается у гипертоников с сахарным диабетом, оно появляется из-за повышенных нагрузок на мочевыделительную систему. БРА защищают клетки почек от воздействия высокого артериального давления, предотвращают развитие протеинурии (большое количество белка в моче) и недостаточности парных органов.

Преимущества

Многие блокаторы рецепторов ангиотензина-2 относятся к новому поколению антигипертонических лекарств. Их польза для людей, страдающих нестабильным АД, намного выше, чем у медикаментов других категорий.

Плюсы приема сартанов:

  • отсутствует механизм влияния на сердечный ритм,
  • не ухудшают работу бронхо-легочной системы (не провоцируют сухой кашель, как другие группы гипотензивных препаратов),
  • не вызывают нарушения эректильной функции у мужчин,
  • не влияют на обмен веществ в организме,
  • отсутствует «синдром отмены» или привыкание,
  • уменьшают количество вредного холестерина в крови,
  • укрепляют стенки аорты,
  • защищают клетки головного мозга от гипоксии,
  • переносятся большинством пациентов хорошо.

Классификация

Сартаны делятся на несколько групп в зависимости от состава:

  • производные тетразола (небифениловые и бефиниловые),
  • нецикличные,
  • нететразоловые производные (небифениловые).

Врач подбирает препарат по результатам обследования пациента. Еще во внимание принимается наличие сопутствующих патологий, нарушений сердечнососудистой системы.

Список препаратов, применяемых при артериальной гипертензии

Наименования сартанов нового поколения:

  • Телмисартан. Назначается не только для лечения, но и для профилактики развития сердечной недостаточности у гипертоников. Принимать нужно по одной таблетке в день, желательно утром. Действие препарата сохраняется на протяжении суток. Это делает его прием максимально безопасным для желудка и печени. Во время употребления лекарства у больного отмечается уменьшение гипертрофии мышечной ткани сердца, падает концентрация триглицеридов в крови. Разрешается принимать людям старше 65-70 лет, при печеночной недостаточности. Часто используется совместно с диуретиками тиазидной группы для усиления терапевтического действия. Помогает предотвратить осложнения гипертонии, опасные для здоровья и жизни пациента,
  • Валсартан. Относится к группе нециклических сартанов. Быстро понижает артериальное давление. Максимальный эффект наблюдается через 1-2 часа после выпитой таблетки. Часто используется кардиологами в качестве дополнительного лекарственного средства в терапии инфаркта. Употребление именно этого препарата повышает процент выживаемости среди пациентов в постинфарктном состоянии на 30%. В данный момент производится под разными торговыми названиями в зависимости от фармацевтического предприятия – Вальсакор, Вальз, Нортиван,

Важно!Нельзя резко сбивать артериальное давление путем превышения назначенной врачом дозировки препарата. Это может привести к опасному осложнению – коллапсу сосудов.

  • Микардис. Относится к группе сартанов последнего поколения, поэтому имеет меньше побочных явлений. Действовать начинает уже спустя полчаса, а период полувыведения составляет около 20 часов. Принимается один раз в сутки. В отличие от других лекарственных препаратов, которые выводятся через моче-выделительную систему, Микардис выходит с желчью и калом. Поэтому его применение более востребовано у пациентов с артериальной гипертензией, осложненной почечной недостаточностью. Еще одно существенное преимущество этого лекарства – его биодоступность, которая составляет 40-50%, в отличие от 20-30% у других блокаторов рецепторов ангиотензина-2. Пока на фармакологическом рынке у него один аналог с такими же характеристиками – Телмисартан. Противопоказания к приему лекарства: беременность, нарушения работы желчевыводящих путей. Цена оригинального препарата колеблется от 350 рублей за упаковку,

  • Лозартан. Также производится под названиями Лориста, Вазотенз, Лозап. Максимальное действие активного компонента наблюдается через 2 часа после приема таблетки, сохраняется на 15-24 часа. Этот препарат относится к пролекарствам. В сравнении с обычными гипотониками, Лозартан проявляет лечебный эффект только после попадания непосредственно в печень. Если у пациента имеются проблемы или патологии этого органа, то происходит замедление активности его свойств, продление периода полувыведения. Таким больным рекомендуется пить сартаны других групп,
  • Теветен Плюс. Комбинированное гипотензивное средство, в состав которого входит гидрохлортиазид. Применяется при повышенной резистентности организма к препаратам, понижающим артериальное давление. Помогает быстро снять симптомы гипертонии, облегчить нагрузку на сердечную мышцу, предотвратить кровоизлияние в головной мозг.

Сравнительная характеристика побочных явлений сартанов последнего поколения

Блокаторы рецепторов ангиотензина-2 редко вызывают нежелательные последствия. Чаще это происходит при несоблюдении дозы препарата, самовольного увеличения продолжительности лечения или частоты приема лекарств, назначенных врачом.

Общий перечень побочных явлений популярных сартанов (Эпосартан, Лозартан, Телмисартан, Валсартан и другие):

  • нарушение пищеварения,
  • головная боль,
  • замедленное сердцебиение,
  • резкое падение АД,
  • ринит,
  • анемия,
  • гиперкалиемия,
  • нарушение работы почек,
  • бессонница,
  • рост концентрации мочевой кислоты,
  • тромбоцитопения.

Как связано развитие рака с приемом БРА

Существует мнение, что сартаны вызывают рак. Это было выявлено при проведении испытаний на лабораторных лягушках. При введении им блокаторов рецепторов ангиотензина-2 незначительно увеличилась численность злокачественных новообразований. Но это наблюдение касалось только одного подвида земноводных, у остальных было все в пределах нормы.

До сих пор российские и мировые ученые проводят исследования природы возникновения онкологических заболеваний. Большинство научных сотрудников склоняются к теории, что блокировка рецепторов ангиотензина предотвращает его способность вызывать рост новообразований злокачественного характера. Эта особенность сартанов используется для лечения гипертоников во время проведения химиотерапии. Действующие вещества БРА помогают легче проникать химии в опухоль через расслабленные сосуды.

Важно!Сартаны нельзя сочетать с другими гипотензивными медикаментами без консультации с врачом.

Отзывы

Диагноз «гипертония» мне поставили давно. Врач выписывал Нифедипин, от которого у меня через пару месяцев приема начался сильный кашель. Терпел какое-то время, потом пришлось идти снова в больницу. На этот раз назначили Лозап. Он мне понравился больше. Никаких побочных эффектов не заметил. Давление всегда в норме.

После того, как начало скакать давление на работе, пришлось обследоваться. Выявили первичную артериальную гипертензию. Врач успокоил, что стадия начальная. Поэтому не нужно будет принимать горсти таблеток. Посоветовал пропить курс Микардиса. Лекарство недорогое и эффективное. Пила по одной таблетке, целый день чувствовала себя отлично. Через месяц давление стабилизировалось.

Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

© Автор: Сазыкина Оксана Юрьевна, кардиолог, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый “гипертонический каскад” – цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять – те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Читайте также:  Энтеросорбенты - список препаратов для очищения кишечника

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует “задержать” развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Механизм действия сартанов – блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий. Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС – ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе – иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй – сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче “проталкивать” кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть “защищают” сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни – в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

Видео: мед. анимация об ангиотензине II и повышении давления

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

  • Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
  • Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» – в липопротеинах высокой плотности.

Есть ли преимущества у сартанов?

После получения синтетических препаратов, блокирующих рецепторы к ангиотензину, учеными были решены некоторые проблемы, возникающие при практическом применении врачами антигипертензивных препаратов других групп.

Так, в частности, иАПФ (престариум, нолипрел, энам, лизиноприл, диротон), которые являются довольно эффективными и безопасными, более того, в некотором смысле, даже «полезными» препаратами, очень часто плохо переносятся пациентами из-за выраженного побочного эффекта в виде сухого навязчивого кашля. Сартаны таких эффектов не проявляют.

Бета-адреноблокаторы (эгилок, метопролол, конкор, коронал, бисопролол) и антагонисты кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) существенно влияют на частоту сердечных сокращений, урежая ее, поэтому пациентам с гипертонией и нарушениями ритма по типу брадикардии и/или брадиаритмии предпочтительнее назначать БРА. Последние на проводимость в сердце и на сердечный ритм влияния не оказывают. Кроме этого, сартаны не воздействуют на калиевый обмен в организме, что, опять же, не вызывает нарушения проводимости в сердце.

Немаловажным плюсом сартанов является возможность их назначения мужчинам, ведущим половую жизнь, так как сартаны не вызывают нарушения потенции и эректильной дисфункции, в отличие от устаревших бета-блокаторов (анаприлин, обзидан), нередко принимаемых пациентами самостоятельно, потому что «помогают».

Несмотря на все указанные достоинства таких современных лекарств, как БРА, все показания и особенности комбинации препаратов должен определять только врач с учетом клинической картины и результатов обследования конкретного пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки. В связи с этим прием препаратов должен быть начат только после консультации с врачом терапевтом или кардиологом во избежание нежелательных эффектов.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

  1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
  2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
  3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
  4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

  • Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
  • Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
  • Небифенилового нететразола (эпросартан),
  • Нециклического соединения (валсартан).

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России – «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Классификация и сравнительная характеристика сартанов последнего поколения при артериальной гипертензии

Понятие «повышенное артериальное давление» охватывает целый ряд заболеваний − от первичной гипертензии (когда причина повышения не ясна) до вторичных состояний (при которых повышение АД вызвано, к примеру, патологией почек или опухолью мозга).

Большинству гипертоников медикаментозная терапия требуется на протяжении всей жизни, чтобы не допускать опасных скачков давления и развития угрожающих жизни осложнений. В зависимости от вида гипертонии нужен не один препарат, а от двух до шести.

К современным медикаментозным средствам, применяемым в кардиологии, относятся и сартаны, которые назначаются при артериальной гипертензии.

Что это такое

Сартанами называются препараты, блокирующие рецепторы ангиотензина II (БРА II). Иначе лекарства имеют еще и такое название: АРА (или антагонисты рецепторов ангиотензина).

«Ренин – ангиотензин – альдостероновая система» (РААС) в формировании патологии сердца и сосудов (в частности, гипертонической болезни) играет равноценную с симпатоадреналовой системой роль. Части РААС рассеяны по всему человеческому организму.

То же можно сказать и об их рецепторах. По этой причине нарушения в РААС отражаются на всей жизнедеятельности.

Продуктами активации системы становятся гормоны ангиотензин II и альдостерон. Первый из названных оказывает многогранное воздействие на организм, а именно: Ангиотензин II оказывает сильное прессорное действие на сосуды.

Результатом воздействия становится быстрый и резкий подъем артериального давления. Могут развиться опасные для жизни расстройства ритма сердца, а также сбои в работе сердечной мышцы.

Так что эти медикаменты могут помочь при недостаточно эффективной работе сердечной мышцы (хронической форме СН), утолщении (гипертрофии) стенок сердца, а также нарушении метаболизма и отклонениях в работе почек (при наличии ярко выраженной увеличенной потерей из организма белков − альбуминов или белковой фракции вообще).

Сартаны начали синтезироваться в 90-годах двадцатого века и до сих пор являются новейшими препаратами, влияющими на РААС. Практический опыт их применения не так обширен; мало и фундаментальных исследований насчет их эффективности.

Сегодня ассортимент сартанов, в основном, представлен первой генерацией, оказывающей влияние только в виде блокады АТ-рецепторов. Сартаном последнего (второго) поколения, преимуществом которого служат множественные (плейотропные) эффекты, является «Телмисартан».

Блокада АТ-рецепторов сартанами: что объясняет это действие, как долго сартаны оказывают такое влияние?

Механизм действия

Ангиотензин II способен вызывать скачок вверх кровяного давления только при условии соединения со своими рецепторами, причем необходимо, чтобы «посадочные площадки» этого гормона оставались свободными.

Препараты ара (АРА — антагонисты рецепторов к ангиотензину) плотно занимают собой «посадочные площадки» АТ II. Тем самым его влияние прекращается. В итоге, кровяное давление удерживается на нормальном уровне.

Это важно для пациентов, страдающих гипертонической болезнью; ее медикаментозное лечение, включающее БРА, наиболее результативно.

Принцип терапевтического влияния этих ЛС объясняется подавлением воздействия АТ II на сердце и сосуды.

Этот гормон оказывает выраженное прессорное действие, увеличивает сопротивление в кровеносных сосудах, расположенных на периферии, что ведет к быстрому подъему АД. Также ангиотензин II дает множество других патологических эффектов.

Будучи антагонистами рецепторов этого гормона, препараты сартанов не только удерживают в норме кровяное давление, но и контролируют иные патологии.

Сартаны могут помочь при определенном круге заболеваний, среди которых:

  1. Артериальная гипертензия (АГ), особенно сопровождающаяся гипертрофией мышечной стенки левого желудочка сердца. Кровяное давление понижается мягко и плавно, максимальный эффект достигается примерно на третьей неделе лечебного курса.
  2. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Известно, что любая патология сердца и сосудистой системы (сюда же относятся сбои в работе регулирующих центров) со временем оборачивается состоянием, когда миокард перестает адекватно справляться с нагрузкой. С этого момента отмечается его износ. Своевременная терапия сартанами в этом случае прерывает патологические связи и практически останавливает изнашивание сердечной мышцы.
  3. Патология почек (нефропатия). Сартаны назначаются больным со вторичной почечной АГ либо с нефропатией, развившейся на фоне уже имеющейся АГ.
  4. Патология сердца и сосудов на фоне сахарного диабета, относящегося к инсулинозависимому типу. Действие сартанов снижает инсулинорезистентность тканей; следовательно, повышает утилизацию глюкозы. Это обеспечивает удержание концентрации глюкозы в нормальных пределах.
  5. Заболевания сердца и сосудистой системы на фоне нарушений липидного обмена. Сартаны снижают высокое содержание холестерина в сыворотке крови, а также повышают уровень «хорошего» холестерина (в липопротеинах высокой плотности) и снижают «плохой» холестерин (в липопротеинах низкой и очень низкой плотности).

Классификация сартанов

Разработано несколько видов классификации БРА:

  • по химическому строению;
  • ориентируясь на особенности фармакокинетики;
  • согласно механизму соединения с рецепторами.

Классификация лекарственных средств (таких как сартаны) по строению вещества такая. Различают препараты 4 групп:

  • тетразольные гетероциклы сотносящиеся к бифениловым ароматическим соединениям («Лозартан», «Ирбесартан», «Кандесартан»);
  • тетразольные гетероциклы небифениловых соединений («Телмисартан»);
  • нететразольные гетероциклы ( небифениловая группа типа «Эпросартана»);
  • негетероциклы ( «Валсартан»).

Различают среди сартанов:

  • пролекарства (предшественники лекарства; не обладают самостоятельной активностью);
  • активные лекарственные формы.

К первой группе относится, например, «Кандесартана цилексетил». Это средство, будучи принятым внутрь и подвергнувшись в печени метаболическим превращениям, становится активным, способным оказывать терапевтическое воздействие.

БРА различаются по способности образовывать активные метаболиты. Так, один из представителей сартанов «Лозартан» при пероральном приеме быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте и при прохождении через печень присоединяет карбоксильную группу, образуя активный метаболит препарата «Лозартан» (точное его название − EXP−3174) в 40 раз активнее, то есть действует с более значительным эффектом, чем само лекарственное средство. Такой метаболит формируется и у «Тазосартана».

По характеру оказываемых влияний на АТ-рецепторы сартаны (и их метаболиты) классифицируют на 2 категории: имеющие конкурентный механизм действия и неконкурентный (классификация по обратимости связи «ЛС-рецептор»).

К первой категории относят «Эпросартан» и «Лозартан», образующие временную, обратимую связь с рецепторными участками (при некоторых условиях покидают места связывания и освобождают рецептор).

Неконкурентными (то есть образующими необратимую, прочную связь) являются «Валсартан», «Кандесартан», «Ирбесартан», «Телмисартан», а также активный метаболит лозартана.

Список

С 90-х годов двадцатого века до настоящего времени синтезировано множество сартанов.

В ассортименте аптек можно также найти препараты сартанов, комбинированных с ЛС других групп.

Читайте также:  Свечи Депантол показания к применению

«Реникард»

«Реникард» — торговая марка медикамента БРА, в котором лозартан калия является активным веществом. Производится в таблетках 25 мг, которые покрыты оболочкой.

Назначается пациентам, страдающим от повышенного давления и гипертрофии ЛЖ, в целях уменьшения сердечно-сосудистой смертности, при диабете 2-го типа, сопровождающемся наличием белка в моче, при хронической сердечной недостаточности.

Таблетки предназначены для перорального приема; режим применения — один раз в день, без связи с приемом пищи. Необходимую дозу определяет лечащий врач.

Действие медикамента (однократный прием) рассчитано на 6 часов. Затем его воздействие на организм постепенно исчезает (на протяжении 24 часов). Антигипертензивный эффект становится наибольшим после трех-шестинедельного курса.

«Микардис»

Микардис — торговое наименование препарата, действующим веществом которого является сартан второго поколения, «Телмисартан». Выпускается в таблетках белого цвета 40 мг (с маркировкой «51Н») и 80 мг (маркировка − «52Н»).

Препарат принимают перорально, без связи с приемом пищи. Дозу подбирает доктор каждому пациенту индивидуально.

Наибольшее снижение кровяного давления наблюдается в течение 1–2 месяцев после начала курса.

Таблетки «Микардис плюс» содержат комбинацию действующих веществ («Телмисартан» плюс тиазидный диуретик «Гидрохлортиазид»). Такое сочетание оказывает усиленный антигипертензивный эффект.

У больных, страдающих АГ тяжелой степени, это средство переносится большей частью пациентов без каких- либо побочных эффектов.

Таблетки двухслойные (бежево-розовый слой: белый слой − с вкраплениями предыдущего слоя), нанесена маркировка «Н4» или «Н98», на другой стороне — логотип фармакологической компании.

Выпускаются в двух дозировках:

  • 40 мг телмисартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида («Н4»);
  • 80 мг телмисартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида («Н8»).

«Валсартан»

Таблетки «Валсартан» выпускаются в двух дозировках (80 и 160 мг), покрыты оболочкой.

После перорального приема одной дозы АД плавно снижается уже через два часа. Наибольший эффект держится 4–6 часов.

Используется для терапии гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности (при традиционной медикаментозной терапии).

Принимают «Валсартан» каждый день однократно или два раза в течение суток, не ориентируясь на время приема пищи.

«Лозартан»

Препарат «Лозартан» выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой. Активное вещество — лозартан калия. Представлены три дозировки: 12,5, 50 или 100 мг.

Таблетки расфасованы в блистеры или в полимерные банки, а затем помещены во вторичную упаковку (картонную пачку).

«Лозартан» принимают внутрь один раз в день, без связи с режимом питания. В организме препарат трансформируется в метаболит, который в 10–40 раз активнее самого лозартана калия.

Через шесть часов после однократного перорального приема гипотензивное действие становится максимальным, а на протяжении ближайших суток постепенно ослабевает. Пик гипотензивного влияния фиксируется через три-шесть недель после начала курса.

Назначается при артериальной гипертонии и ХСН, сахарном диабете (диабетическом поражении почек, повышенном содержании в крови креатинина и белка в моче).

«Эпросартан»

Препарат «Эпросартан» выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой. Представлена одна дозировка — 600 мг. Действующее вещество — эпросартана мезилат.

Выпускается также в виде таблеток «Навитен», «Теветен».

«Эпросартан» принимают перорально один раз в день (лучше утром). Действие препарата длится в течение суток. После первого приема не бывает гипотонии.

Максимальные показатели эффекта развиваются через 2–3 недели после начала курса. Могут появиться головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит (постепенно купируются без лечения), болезненные ощущения в груди, одышка, кашель.

Отмена лечения не вызывает подъема кровяного давления АД.

Сочетание с другими препаратами

Комбинированная медикаментозная терапия АГ может включать следующие сочетания БРА:

  • с антагонистами кальция;
  • с диуретиками (только не с калийсберегающими).

Лекарственные формы, в которые входит диуретик гидрохлоротиазид, разработаны для всех представителей БРА. Потенцирование понижающего АД эффекта таких средств объясняется созданием условий для синергичного влияния обоих компонентов (диуретика и сартана).

Сочетание «БРА + препараты калия, гепарин или калийсберегающие диуретики» несет опасность в плане превышения нормального уровня сывороточного калия, ведь сартаны сами по себе удерживают калий в организме.

До 2013 г. практиковалось такое назначение антигипертензивных средств, когда врач прописывал сартаны вместе с ингибиторами АПФ. Однако сейчас уже выявлено, что эта комбинация ЛС негативно воздействует на почечную функцию вплоть до быстротечного развития почечной недостаточности.

Комбинация с НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами) может нивелировать гипотензивный эффект БРА путем подавления выработки сосудорасширяющих простагландинов.

На фоне сниженной функции почек такое сочетание ЛС способно вызывать еще большее поражение почек.

Совместное назначение БРА с препаратами лития нужно осуществлять при тщательном наблюдении, поскольку возможна интоксикация организма литием.

Побочные действия, противопоказания

Как правило, БРА переносятся пациентами хорошо. Ингибиторы АПФ и БРА (сартаны) характеризуются сопоставимым эффектом в снижении давления. Однако блокаторы АТ-рецепторов, в отличие от ИАПФ, не вызывают навязчивого кашля.

Риск развития и прогрессирования сахарного диабета на фоне курса ингибиторов ангиотензивных рецепторов не увеличивается, метаболический профиль остается без изменений.

БРА, как правило, показаны людям с протеинурией, у которых развивается сухой кашель как реакция на ингибиторы АПФ.

При почечной/печеночной дисфункции БРА прописываются в уменьшенных дозах с мониторингом основных показателей. То же самое касается и больных с 2-сторонним стенозом почечных артерий и гиперкалиемией.

У лиц пожилого возраста, принимающих сартаны, на фоне их длительного приема могут появиться гипотония, расстройства функции печени и почек (это замедляет выведение БРА из организма).

К общим побочным эффектам относятся миалгия, понос, головокружение, периферические отеки. Более опасны падение давления ниже нормы и высокий уровень калия в крови.

Не исключено усугубление почечной дисфункции. В отличие от ингибиторов АПФ, БРА редко вызывают кашель.

Противопоказаны БРА при индивидуальной гиперчувствительности, у беременных, кормящих женщин, у детей, а также при тяжелых дисфункциях печени и почек, в случаях альдостеронизма, при отклонениях от нормы концентрации электролитов крови (калий, натрий), после трансплантации почки, при стенозе почечных артерий.

Чтобы исключить наличие противопоказаний и возникновение побочных эффектов, перед началом терапевтического курса больной должен быть проконсультирован врачом-кардиологом или терапевтом.

Сравнение препаратов-сартанов

Провести сравнение препаратов БРА − прежде всего означает сравнить сартаны по силе антигипертензивного действия. В результате их сравнительная характеристика покажет различия максимум в 2 мм рт.ст. по диастолическому и систолическому АД.

Препараты сартанов отличаются друг от друга длительностью действия. Все БРА, появившиеся после «Лозартана», способны более чем в 10 раз эффективнее связываться с рецепторами.

Такие различия влияют на выраженность клинического эффекта и его продолжительность. Так, «Валсартан» оказывает терапевтическое воздействие примерно 24 часа, «Телмисартан» — более 24 часов («Лозартан» — всего 12 часов).

Нужно отметить, что «Лозартан» обладает способностью повышать почечное выведение мочевой кислоты, имеет наибольшую доказательную базу применения при гиперурикемии и неалкогольной жировой болезни печени.

«Телмисартан»− единственный доступный в России БРА второго поколения − работает не только с ангиотензиновыми рецепторами, но и с рецепторами, активирующими пролиферацию пероксисом.

Это обеспечивает взаимное усиление двух путей воздействия на ключевые факторы риска ССЗ. По некоторым свойствам «Телмисартан» в несколько раз превосходит препараты первой генерации («Валсартан», «Кандесартан», «Эпросартан» и др.).

Сартаны или ингибиторы АПФ — что лучше?

Положительные и отрицательные свойства есть у любого лекарственного средства, однако сартаны дают меньшее количество нежелательных эффектов. Отсутствие сухого кашля и редчайшие случаи аллергореакций относятся к несомненным плюсам сартанов.

Хорошая переносимость способствует большей комплаентности (приверженности) пациентов к проводимой терапии.

Ингибиторы АПФ уникальны своим двойным эффектом: воздействуют на гормон ангиотензин и на брадикинин. Однако последнее и становится причиной появления навязчивого кашля, что иногда приходится отказываться от лечения этими препаратами.

Сделать выбор и склониться в пользу сартанов заставляет и отсутствие их влияния на мужскую сексуальную функцию.

Поскольку сартаны были синтезированы не так давно, то их стоимость проигрывала в сравнении с ценой ингибиторов АПФ. Но с появлением дженериков в последнее время ситуация стала лучше, и теперь сартаны назначают при гипертонической болезни чаще, чем ИАПФ.

Выводы

Все большему числу людей, страдающих от резких скачков кровяного давления, доктора прописывают препараты под названием «блокаторы рецепторов ангиотензина». Они отлично контролируют показатели артериального давления.

Также их прием минимизирует риск осложнений повышенного давления — инсульта мозговых сосудов или инфаркта сердечной мышцы. Эти препараты помогают снять симптомы при сердечной недостаточности.

Их прием не оказывает никакого влияния на состояние половой функции, является однократным (или два раза) в сутки, создает удобство для пациентов, не вызывает навязчивый сухой кашель. БРА подходят пожилым пациентам.

Препараты сартаны для лечения артериальной гипертензии

Сартаны – это препараты нового поколения. Их применяют в целях понижения давления при диагнозе «артериальная гипертензия». Лекарства начали синтезировать в девяностых годах двадцатого века. Сартаны имеют обширный список препаратов, минимум побочных эффектов и противопоказаний.

Показания к применению

Сартаны прописывают в следующих случаях:

  • Артериальная гипертония. Средство эффективно, если имеется также гипертрофия левого желудочка. Препараты понижают давление, но результат начинает проявляться в полной мере через 3-4 недели от начала приема.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Ингибиторы АПФ и сартаны предупреждают патологии сердца на ранних стадиях. Препараты снижают скорость развития хронической сердечной недостаточности и предотвращают возникновение инфарктов и инсультов.
  • Нефропатия. Проблемы с почками могут возникнуть на фоне стабильно повышенного давления. Также они иногда являются причиной гипертонии.
  • Сердечно-сосудистые заболевания при сахарном диабете второго типа. Если принимать сартаны постоянно, утилизация глюкозы тканями организма улучшается, так как снижается инсулинорезистентность. Это приводит к приведению уровня глюкозы в крови в норму.
  • Сердечно-сосудистые заболевания при дислипидемии. Препараты приводят в норму показатели уровня холестерина в крови.

Механизм действия препаратов

Причина повышенного давления –это увеличенный тонус артерий. Сартаны являются блокаторами рецепторов к ангиотензину II (БРА), приводят сосуды в нормальное состояние. После снижается нагрузка на сердце, так как облегчается процесс проталкивания крови в сосуды, и АД снижается до допустимого показателя.

Также препараты защищают сетчатку глаза, внутреннюю стенку сосудов, сердце, почки и мозг от последствий гипертонической болезни. Если помимо высокого давления наблюдаются увеличенная вязкость крови, диабет, неправильное питание, малоподвижный образ жизни и вредные привычки, человек рискует пострадать от инсульта и инфаркта в молодости. Сартаны необходимы не только для лечения от гипертонии, но и от ее тяжелых последствий.

Преимущества сартанов

Сартаны при артериальной гипертензии получили признание среди пациентов и врачей. У них есть множество преимуществ в сравнении с обычными лекарственными средствами:

  • Длительное применение препаратов (более 2 лет) не приводит к привыканию и зависимости. Резкое прекращение также не приводит к мгновенному увеличению давления.
  • Употребление лекарства при нормальных показателях АД не приводит к гипотонии.
  • Переносимость среди больных (даже в пожилом возрасте) на высоком уровне, побочных эффектов практически нет.
  • Сартаны не только снижают давление, но и оказывают положительное воздействие на почки, если человек страдает от диабетической нефропатии. Происходит регрессия гипертрофии левого желудочка. Также лекарства помогают в лечении сердечной недостаточности. Усиливается положительный эффект в 1,5 раза, если принимать вместе с сартанами мочегонные препараты, такие как «Индапамид» и «Дихлотиазид». Тиазидные диуретики удлиняют воздействие лекарства.
  • Происходит защита нервных клеток и мозга, что предотвращает возникновение инсульта. Сартаны могут прописать при нормальном давлении, если существует опасность сосудистой катастрофы в мозге.
  • Сартаны снижают вероятность пароксизма фибрилляции предсердий.
  • Прием препаратов ведет к уменьшению опасности возникновения диабета 2 типа. Если болезнь имеется, лекарство снижает инсулинорезистентности тканей, что способствует лечению.
  • Происходит улучшение липидного обмена, понижается холестерин и триглицериды.
  • Уменьшается уровень мочевой кислоты в крови, что важно при долгом приеме диуретиков.
  • Если имеются патологии соединительных тканей, то происходит укрепление стенок аорты, что снижает риск разрыва.
  • Препарат прописывают пациентам с миодистрофией Дюшенна, чтобы улучшить состояние мышечных тканей,
  • В организме не накапливается брадикинин, который вызывает кашель в сухом виде.

Были проведены исследования, что блокаторы рецепторов ангиотензина предупреждают развитие многих злокачественных образований. Иногда их используют при химиотерапии, чтобы усилить доставку лекарственных средств с помощью распаковки сосудов опухоли.

Классификация

Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.

По химическому составу сартанов классификация идет по четырем группам:

  1. Бифениловые производные тетразола («Ирбесартан», «Кандерсартан», «Лозартан),
  2. Небифениловые производные тетразола («Телмисартан»),
  3. Нециклические соединения («Валсартан»),
  4. Небифениловый тетразол («Эпросартан»),
  5. Новое производное («Ольмесартан»).

По мере усовершенствования появились препараты последнего поколения. К ним относится пока только Телмисартан (торговые наименования «Микардис», «Хипотел»).

Список постоянно пополняется. Некоторые препараты-сартаны можно приобрести без рецепта:

На заметку: В особых магазинах можно купить комбинацию в готовом виде препаратов с антагонистами калия, антагонистами секреции ренина, алискиреном, диуретиками.

Инструкция по применению

Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.

«Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.

Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками. Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.

Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

Ссылка на основную публикацию