От чего помогает препарат Амлодипин, показания к применению

Амлодипин

Состав

Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.

Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие. Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).

Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).

Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке, не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.

Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации, затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией. Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.

Показания к применению Амлодипина

От чего таблетки используются?

Препарат применяется при артериальной гипертонии, при вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.

Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление. При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.

Побочные действия Амлодипина

Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства, панкреатит, метеоризм, диарея, запоры, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.

Нервная система: судороги, изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, амнезия, ажитация, апатия, атаксия.

Сердечно-сосудистая система: желудочковая тахикардия, отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигренб, экстрасистолия, трепетание предсердий, усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.

Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия, боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.

Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия, миалгия.

Кожные покровы: алопеция, ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии, нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации, паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, жажды, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.

Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.

Таблетки Амлодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг. При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.

Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.

Передозировка

Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением кровяного давления, периферической вазодилатацией. Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение допамина, глюконата кальция, поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ признан неэффективным.

Взаимодействие

Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта.

Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов.

Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов.

Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина.

Варфарин, циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры.

При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота).

Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.

Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.

Таблетки Амлодипин от чего они помогают?

Среди огромного количества медикаментозных средств, применяемых для снижения давления, наиболее эффективным является «Амлодипин». Еще одним важным свойством препарата является антиангинальное действие, поэтому его назначают пациентам, страдающим приступами стенокардии.

Амлодипин: состав и механизм действия

«Амлодипин» выпускается в таблетированной форме. Состав данного лекарственного средства – однокомпонентный. Действующим элементом является амлодипин (безилат). Помимо этого каждая таблетка содержит вспомогательные вещества:

  • стеарат магния;
  • натрия карбоксиметилкрахмал;
  • гидрофосфат кальция;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Лекарство относится к группе блокаторов кальциевых каналов, оказывает двойное действие на организм. Гипотензивное необходимо для снижения повышенного давления, достигается оно путем снятия спазма кровеносных сосудов. Также препарат способен купировать и предупреждать возможные приступы стенокардии. В результате регулярного приема лекарства улучшается коронарный кровоток, нормализуется работа миокарда – сердечной мышцы.

Препарат блокирует медленные кальциевые каналы. Благодаря такому действию ионы кальция перестают оседать в структурных элементах сосудов. Большое количество подобных ионов приводит к сужению просвета, ухудшению кровотока, увеличению давления. Лекарство препятствует повышению сопротивляемости, а также утолщению стенок сосудов. В результате артериальное давление снижается, состояние пациента улучшается.

Такой эффект при регулярном приеме лекарства может длиться до 24 часов. При приеме «Амлодипина» обмен веществ не нарушается, поэтому препарат может применяться для терапии гипертонии у пациентов с диабетом, астмой.

На фоне применения лекарства значительно увеличивается проходимость артерий и артериол. Сердечная мышца при этом получает достаточное количество кислорода, что особенно важно при таких заболеваниях, как ишемия и стенокардия. «Лекарство» помогает облегчить состояние больных с ишемической болезнью сердца, а также снижает вероятность возникновения тромбов.

Показания к применению препарата

Таблетки «Амлодипин» помогают от следующих заболеваний и состояний:

  • ИБС;
  • стенокардия;
  • гипертензия артериальная;
  • кардиомиопатия не ишемического характера;
  • вазоспазм.

Иногда по показаниям лекарственный препарат назначают одновременно с другими антигипертензивными и антиангинальными средствами. Особенно эффективен медикамент у больных с невосприимчивостью к нитратам либо бета-адреноблокаторам.

Кому не следует принимать «Амлодипин»?

Лекарственное средство не разрешено к применению у детей. Пациентам в возрасте от 16 до 18 лет препарат назначают с особой осторожностью. Приём лекарства осуществляется строго под врачебным контролем, если у пациента диагностированы инфаркт миокарда, стеноз аорты либо митрального клапана, гипотензия. К абсолютным противопоказаниям относят:

Если необходимость в приеме препарата высока, то его заменяют на медикаменты с аналогичным действием. Поскольку на первых этапах лечения у большей части пациентов возникает вялость и сонливость, необходимо соблюдать особую осторожность при работах, требующих концентрации внимания.

Инструкция по применению препарата

Назначать прием «Амлодипина» должен только врач. Ориентируясь на собранный анамнез, жалобы пациента, клиническую картину заболевания доктор подбирает необходимую дозировку и устанавливает кратность применения препарата.

Также на величину дозы влияет возраст и масса тела пациента.

Стоят таблетки «Амлодипина» недорого, их можно найти практически в любой аптеке.

В большинстве случаев на начальном этапе терапии гипертонии и стенокардии назначают однократный прием одной таблетки 5 мг. Далее в зависимости от состояния больного и переносимости активного вещества, доза может быть увеличена, но не более чем четырехкратно. Существует несколько схем приема лекарственного средства:

  1. При гипертонии назначают однократный ежедневный прием 2,5-5 мг. Время приёма и показатели давления, при которых необходимо пить лекарство оговаривается с доктором.

Чаще всего препарат применяют при хронических заболеваниях в сердечно-сосудистой системы. Резкие скачки давления купировать данным лекарством невозможно, поэтому при любых негативных последствиях необходимо обратиться к врачу.

Побочное действие «Амлодипина»

На прием лекарственного средства могут реагировать многие системы организма. Негативные побочные явления иногда возникают со стороны ЦНС, пищеварительного тракта, печени, почек и других органов. В период лечения могут развиваться:

  • головокружения, мигренозные боли, проблемы со сном;
  • метеоризм, рвота, тошнота, проблемы с опорожнением кишечника;
  • резкое снижение АД, приливы крови к голове, сбои сердечного ритма;
  • одышка, кашель, неприятные ощущения за грудиной;

В очень редких случаях при приеме лекарственного препарата возникают зрительные нарушения, появляется шум, звон в ушах. У некоторых пациентов средство влияет на снижение либо увеличение массы тела.

Аналоги и заменители Амлодипина

Для избавления от невралгических и кардиологических расстройств можно пользоваться не только Амлодипином, но и его аналогами. Основная часть подобных по действию лекарств предполагает в качестве действующего вещества тот же амлодипин. Дозировка активно действующего компонента бывает различна, производители находятся в разных государствах, поэтому цены на лекарственное средство будут разными.

Стоит понимать, что лекарства с меньшим содержанием действующего вещества будут иметь не только меньший эффект, но и меньшее количество побочных действий. Поэтому препарат на замену всегда подбирают исходя из соотношения потенциальной пользы от применения и индивидуальных особенностей организма. При разных стадиях даже идентичных заболеваний может быть целесообразным пользоваться различными заменителями.

От дозировки будет зависеть скорость лечения.

Кроме того, существует ряд разновидностей Амлодипина, которые различаются не составом, как таковым, а производителем, которые добавляют приставку к названию. Это позволяет подчеркнуть уникальность лекарства. Импортные и отечественные виды лекарства:

В состав этих лекарственных средств всегда входит амлодипин в различной дозировке. Разница в представленных заменителях в составе вспомогательных веществ и оборудовании, на котором производят таблетки. Какое средство будет лучше в конкретном случае решает эффективность процесса лечения.

Усвоение Амлодипина зависит от образа жизни, питания, возраста и анамнеза больного.

При лечении важно ориентироваться на собственные ощущения после применения. Быстро помогать может лекарство, вызывающее побочные эффекты, холод конечностей, отёки ног, аллергические реакции или плохо переносящееся конкретным пациентом. Стоит рассматривать как дорогие, так и дешёвые заменители, чтобы подобрать подходящий продукт.

Также есть препараты, которые полностью или частично способны заменить Амлодипин. Они оказывают противоотёчное действие и положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Действующие вещества могут быть различными, поэтому при выборе нужно ориентироваться на диагноз и историю болезни.

препаратдействующее веществопроизводительцена
Энапмалеат эналаприлаАО «КРКА, д.д., Ново место» (Словения), ЗАО «Вектор-Медика» (Россия), ООО «КРКА-РУС» (Россия)от 70 до 2000 р в зависимости от производителя, количества таблеток и дозировки.
ЭналаприлэналаприлБиосинтез ПАО, Озон ООО, Озон Фарм ООО, Обновление ПФК АО, Изварино Фарма ООО, Канонфарма продакшн ЗАО, Синтез ОАО, Фармакор Продакшн, Органика АО, Хемофарм ООО, Валента Фармацевтика (Россия), Хемофарм (Сербия), Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. (Индия), Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь), Польфарма С.А., Польша Фармацевтический завод (Польша), Си Эс Пи Си Оуи Фармасьютикал Ко. (Китай)от 30 до 100 р
ЛизиноприллизиноприлПранафарм, Биохимик АО, ЗиО-Здоровье, Озон Фарм ООО, Озон ООО (Россия), Ауробиндо Фарма, Оксфорд Лабораториз (Индия), Лекфарм СООО, ОАО «БЗМП» (Республика Беларусь), Алкалоид (Республика Македония)от 17 до 70 р
НорваскамлодипинР-Фарм (Германия)от 480 до 1100 р
АмловасамлодипинЮник Фармасьютикал Лабораториз (Индия)от 200 до 300 р
ТеноксамлодипинКРКА-Рус (Россия), КРКА (Словения)от 230 до 550 р
НормодипинамлодипинОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия), ЗАО Гедеон Рихтер-РУС (Россия)от 330 до 670 р

Действующие вещества гораздо быстрее и лучше действуют вместе друг с другом. На этом эффекте основана работа нескольких лекарств, которые прекрасно заменяют Амлодипин в чистом виде. Самыми востребованными считаются следующие комплексы:

  • с лизиноприлом;
  • с периндоприлом;
  • с телмисартаном.

Нужно подробнее остановиться на каждом из них, чтобы выяснить разницу в лечебном эффекте. Второй активно действующий компонент обычно направлен на избавление от сопутствующих заболеваний и улучшения воздействия каждого отдельного компонента.

Назначение лекарств на основе указанных трёх комплексов имеет целью купирование сердечно-сосудистых нарушений.

Сочетание с лизиноприлом

Этот комплекс действующих соединений встречается в таких таблетках как Экватор, Экламиз, Эквакард, Тенлиза, Де-Криз, Лизиноприл АМЛ. Чаще всего их назначают при хронической сердечной недостаточности, после перенесённого инфаркта миокарда и иных нарушениях сердечной деятельности.

Сочетание амлодипина и лизиноприла сокращает количество побочных эффектов.

Эссенциальная гипертензия является прямым показанием для назначения одного из перечисленных средств. Во время беременности и лактации использование этих лекарств не рекомендовано. Согласно исследованиям, они негативно сказываются на плоде и маленьких детях.

Сочетание с периндоприлом

Препарат Престанс основан на сочетании этих соединений. Его назначают для лечения от артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца. Стабильная стенокардия также считается показанием для применения Престанса.

При беременности и кормлении грудью лекарство не назначают. В случае необходимости возможно использование лекарственного средства при отмене грудного вскармливания, так как активно действующие вещества навредят ребёнку. Противопоказания к применению отдельных компонентов сохраняются для комплекса этих веществ.

Сочетание с телмисартаном

Твинста, Телсартан и Телзал в качестве активно действующих соединений используют амлодипин и телмисартан. При приёме этих лекарственных средств обязателен тщательный контроль со стороны специалиста, так как количество побочных эффектов и противопоказаний велико. Их назначают только при слабо выраженном результате от приёма по отдельности.

Эти лекарственные средства применяют для лечения артериальной гипертензии. Назначение беременным и кормящим женщинам запрещено, так как вред для плода и маленького ребёнка будет значительным. Даже при приёме взрослыми людьми возникают серьёзные побочные симптомы, которые приходится дополнительно купировать при невозможности смены препарата.

Средство от болезней сердца

При ишемии, стенокардии и артериальной гипертензии пациентам следует внимательно относиться к своему здоровью. Приём лекарства повышает качество жизни больного, помогает после перенесённых инфарктов и способствует восстановлению организма. Использование препаратов для лечения болезней сердца должен быть ответственным и регулярным.

Во время лечения Амлодипином или заменителями нужно внимательно следить за появлением нехарактерных симптомов, которые могут говорить о побочных эффектах. Кроме того, возможна непереносимость конкретного препарата, поэтому лечение стоит корректировать в процессе. Наблюдение за сердечной деятельностью обязательно в процессе лечения тяжёлых нарушений работы главной мышцы организма.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Амлодипин (Amlodipine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амлодипин

Химическое название

2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Амлодипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Амлодипин

Производное дигидропиридина — БКК .

Амлодипина безилат — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле. Молекулярная масса 567,1.

Фармакология

Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

– при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС , уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

– расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий ( в т.ч. вызванный курением).

У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС , тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ . У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ . Средняя абсолютная биодоступность — 64–80%, Cmax в сыворотке крови определяется через 6–12 ч. Css достигаются после 7–8 дней терапии.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd — 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть ЛС находится в тканях, а мéньшая в крови. Бóльшая часть ЛС , находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема Т1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов (старше 65 лет), по сравнению с молодыми, выведение амлодипина замедлено ( Т1/2 — 65 ч), однако эта разница не имеет клинического значения.

Печеночная недостаточность. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция ЛС в организме будет выше ( Т1/2 — до 60 ч.).

Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ . При гемодиализе не удаляется.

Применение вещества Амлодипин

Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами); стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным дигидропиридина); тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст. ); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); шок (включая кардиогенный); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермена CYP3A4 .

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не было выявлено влияние амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Побочные действия вещества Амлодипин

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестно — невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

Со стороны ССС : часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН , нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, инсомния, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь ( в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротичсский отек, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ . У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БКК , клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС , в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ , бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК , в т.ч. и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК .

При совместном применении БKK с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина ( ПВ ) .

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 : при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4 .

Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4 . У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД . Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента СУР3А4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4 .

Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции ССС , возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Амлодипин

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пожилые пациенты. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс ЛС . Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Нарушение функции печени. Несмотря на то что Т1/2 амлодипина , как и всех БКК , увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекция дозы обычно не требуется.

Нарушеие функции почек. Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2 .

Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ .

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу. На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН функционального класса III–IV по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами. На фоне применения амлодипина какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД , развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Амлодипин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения артериального давления и его снижения у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амлодипин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амлодипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амлодипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериального давления и его снижения, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амлодипин – производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

После приема внутрь Амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде, а 20-25% – через кишечник, а также с грудным молоком.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Показания

  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
  • стенокардия напряжения;
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг. Может выпускаться в комбинации с другими лекарственными формами (комбинированные препараты).

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг) в сутки

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства – 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие

  • сердцебиение;
  • периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
  • “приливы” крови к коже лица;
  • чрезмерное снижение АД;
  • одышка;
  • васкулит;
  • ортостатическая гипотензия;
  • развитие или усугубление сердечной недостаточности;
  • нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
  • инфаркт миокарда;
  • боли в грудной клетке;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • астения;
  • парестезии;
  • бессонница;
  • лабильность настроения;
  • необычные сновидения;
  • нервозность;
  • депрессия;
  • тревожность;
  • мигрень;
  • повышенное потоотделение;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • рвота;
  • запор или диарея;
  • метеоризм;
  • диспепсия;
  • анорексия;
  • сухость во рту;
  • жажда;
  • повышение аппетита;
  • гастрит;
  • тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
  • учащенное мочеиспускание;
  • болезненное мочеиспускание;
  • импотенция;
  • гинекомастия;
  • одышка;
  • ринит;
  • кашель;
  • дерматит;
  • нарушение пигментации кожи;
  • кожный зуд;
  • сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
  • ангионевротический отек;
  • мышечные судороги;
  • боль в спине;
  • звон в ушах;
  • боль в глазах;
  • озноб;
  • носовое кровотечение.

Противопоказания

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее90 ммрт.ст.);
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • клинически значимый стеноз аорты;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома “отмены”, прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила (Виагра) у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран – усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Аналоги лекарственного препарата Амлодипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Акридипин;
  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлодипин Алкалоид;
  • Амлодипин Зентива;
  • Амлодипин Кардио;
  • Амлодипин Сандоз;
  • Амлодипин-Аджио;
  • Амлодипин-Биоком;
  • Амлодипин-ЗТ;
  • Амлодипин-Прана;
  • Амлодипин-Тева;
  • Амлодипин-Чайкафарма;
  • Амлодипина безилат;
  • Амлодипина бесилат;
  • Амлодипина малеат;
  • Амлодифарм;
  • Амлокард-Сановель;
  • Амлонг;
  • Амлонорм;
  • Амлорус;
  • Амлотоп;
  • Веро-Амлодипин;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Корвадил;
  • Корди Кор;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Омелар Кардио;
  • Стамло;
  • Тенокс.

Амлодипин от давления – инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Из-за проблем с сосудами, неправильного питания, стрессов и некоторых болезней многие люди страдают от повышенного артериального давления. Для помощи в поддержке нормального состояния нужно использовать эффективные медикаменты. Популярным средством является препарат от давления Амлодипин, который обладает эффективно снижает повышенное давление.

Что такое Амлодипин

По классификации, таблетки Амлодипин входят в группу антигипертензивных средств, снижающих давление за счет расслабления гладкой мускулатуры сосудов. Они выпускаются российскими и иностранными фармацевтическими компаниями. Лекарство действует за счет одноименного активного вещества. Антиангинальный эффект средства длится более суток, что помогает держать показатели давления под контролем.

Фармакологическое действие

Таблетки от давления Амлодипин являются блокаторами медленных кальциевых каналов второго поколения. Их активное вещество относится к производным дигидропиридина, обладает гипотензивным и антиангинальным действиями. Компонент связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку.

Антиангинальный эффект средства обусловлен расширением периферических и коронарных артерий, артериол. При стенокардии Амлодипин уменьшает выраженность ишемии миокарда, преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде, расширяет периферические артериолы. Средству под силу предотвратить развитие спазма коронарных артерий, снизить частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Лекарство обладает длительным гипотензивным эффектом, который связан с вазодилатирующим действием на гладкую мышечную ткань сосудов. При развитии артериальной гипертонии снижается давление. К преимуществам препарата относят то, что он не провоцирует резкого снижения давления, уменьшения толерантности к физическим нагрузкам. Средство помогает купировать симптомы гипертрофии миокарда левого желудочка.

Препарат не провоцирует рефлекторное увеличение частоты сокращений сердца, наращивает темп клубочковой фильтрации, предотвращает агрегацию тромбоцитов. При наличии диабетической нефропатии лекарство Амлодипин не приводит к нарастанию признаков микроальбуминурии. Препарат не способен оказывать негативного воздействия на обменные процессы, липиды плазмы.

При артериальной гипертензии разовая суточная доза препарата снижает давление на сутки, уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, обладает антиатеросклеротическим и кардиопротекторным действиями при ишемии. Медикамент не влияет на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает слабый натрийуретический эффект. Его терапевтический эффект наступает за три часа и длится 24 часа.

Амлодипин медленно абсорбируется без зависимости от пищи, обладает 64%-ной биодоступностью, достигает максимальной концентрации через 7,5 часов. Компонент связывается с белками плазмы на 95%, проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов. Остатки дозы выводятся за 70 часов почками, кишечником, с желчью. Не подвергается гемодиализу.

Показания к применению

Лекарство Амлодипин назначается при развитии патологий сердечно-сосудистой системы. Показаниями к использованию являются:

  • артериальная гипертензия (комбинация с другим лечением или в качестве монотерапии);
  • стабильная стенокардия напряжения;
  • дилатационная кардиомиопатия;
  • стенокардия Принцметала;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • вазоспастическая стенокардия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • бронхиальная астма.

Состав

Амлодипин от давления выпускается только в формате таблеток. Их состав с указанием основного и вспомогательных веществ:

Белые плоскоцилиндрические таблетки

Концентрация амлодипина бесилата, мг на шт.

Микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, стеарат магния, лактоза, картофельный крахмал

Контурные ячейковые упаковки по 10 или 30 шт., по 1, 2, 3, 4, 6 или 9 упаковок в пачке

Как принимать Амлодипин при повышенном давлении

Препарат принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, надо запивать их водой. При лечении артериальной гипертензии, для профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспатического типа назначается начальная доза 5 мг раз/сутки, при необходимости увеличивается до максимальных 10 мг. При нарушениях работы печени начальная доза составляет 2,5 мг, для антиангинального лечения – 5 мг раз/сутки.

При нечастом повышении артериального давления можно принимать таблетку в сутки, желательно утром. Если улучшения не наблюдается, увеличить дозировку можно до двух таблеток в день, принимая за один раз. Длительное применение требует уменьшения дозы до половины таблетки за сутки. При артериальной гипертензии назначается 0,5 таблетки/сутки для поддерживающего действия. При болезнях сердца рекомендуется 1-2 таблетки/день на постоянной основе.

При почечной недостаточности и в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется, но за пациентами нужен тщательный контроль. Особые указания безопасного приема Амлодипина от давления:

  1. Доза препарата не изменяется при сочетании с тиазидными диуретиками, ингибиторами моноаминоксидазы, бета-адреноблокаторами.
  2. Во время терапии медикаментом следует контролировать массу тела пациентов, количество потребляемого ими хлорида натрия, при необходимости назначая диету с ограничением соли.
  3. Для предотвращения болезненности, гиперплазии и кровоточивости десен требуется следить за гигиеной полости рта и регулярно посещать стоматолога.
  4. Перед прекращением лечения таблетками доза постепенно уменьшается. Резкая отмена может привести к ухудшению (стенокардии и гипертоническому кризу).
  5. Препарат не влияет на изменение концентрации в крови ионов калия, триглицеридов, мочевой кислоты, глюкозы, холестерина, креатинина, липопротеидов низкой плотности, азота мочевины.
  6. Препарат нельзя применять при гипертоническом кризе. Изменение дозы может потребоваться при низкой массе тела, невысоком росте пациентов.
  7. Медикамент следует с осторожностью применять при вождении автотранспорта и управлении опасными механизмами, потому что он способен вызывать сонливость и головокружение.
  8. Запрещено сочетание с этанолом, алкоголем и грейпфрутовым соком.

Повышенное давление при диабете 2 типа

У пациентов с сахарным диабетом второго типа часто наблюдается гипертония. Подобрать им препарат, который бы не влиял на ухудшение обмена веществ, сложно. Амлодипин относится к медикаментам, которые разрешено пить от повышенного давления при сахарном диабете. Его можно сочетать с другими препаратами в составе комплексной терапии. Дозировка составляет 5-10 мг в сутки. У диабетиков таблетки понижают риск появления инфарктов, не снижают показатели глюкозы, холестерина и триглицеридов, не ухудшают чувствительность клеток к инсулину и не повышают его концентрацию в плазме.

Гипертония у пожилых людей

По сравнению с Эпросартаном, препарат Амлодипин от давления лучше снижает показатели у пожилых людей. Врачи рекомендуют сочетать его с Индапамидом – мочегонным препаратом, отличающимся от других диуретиков безопасностью и отсутствием побочных эффектов. У пожилых людей существует опасность резкого понижения артериального давления при вставании из сидячего или лежачего положений (ортостатическая гипотония). Лекарство от давления Амлодипин устраняют эту проблему, действуют плавно и равномерно. Дозировка составляет 2,5-5 мг/сутки.

Передозировка

Если принять повышенную дозу лекарства, то это может вызвать передозировку. Ее симптомами являются резкое снижение давления, развитие рефлекторной тахикардии и периферической вазодилатации с риском шока, летального исхода. Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, переводе пациента в позу Тренделенбурга (лежа на спине с поднятым на 45 градусов тазом). Могут назначаться сосудосуживающие препараты или внутривенное введение глюконата кальция.

Побочные действия

Во время терапии Амлодипином могут возникать побочные действия со стороны разных систем организма. К ним относятся:

  • учащенное сердцебиение, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, васкулит, брадикардия, тахикардия, мерцание предсердий, инфаркт миокарда, мигрень, боли в груди;
  • головная боль, головокружение, утомляемость, недомогание, обморок, астения, парестезия, гипестезия, невропатия, тремор, судороги, апатия, амнезия, атаксия, ажитация, депрессия;
  • нарушение зрения, диплопия, спазм аккомодации, конъюнктивит;
  • тромбоцитопения, пурпура, лейкопения;
  • одышка, ринит, кашель;
  • тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор, диарея, диспепсия, анорексия, жажда, нарушения вкуса, сухость во рту, гиперплазия десен, увеличение аппетита, панкреатит, гастрит, желтуха, гепатит;
  • поллакиурия, болезненность при мочеиспускании, дизурия, никтурия, полиурия;
  • гинекомастия, импотенция;
  • миастения, боль в спине, артралгия, миалгия, артроз, судороги;
  • повышение потливости, холодный пот, алопеция, ксеродермия, нарушение пигментации кожи, дерматит;
  • аллергия, сыпь, зуд, крапивница, эритема, ангионевротический отек;
  • звон в ушах;
  • озноб;
  • увеличение массы тела;
  • носовое кровотечение;
  • паросмия;
  • гипергликемия.

Противопоказания

Амлодипин при высоком давлении с осторожностью назначается пациентам с нарушениями функции печени, выраженных брадикардии или тахикардии, хронической неишемической сердечной недостаточности, аортальном или митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда. Противопоказаниями применения таблеток являются:

  • выраженная артериальная гипотензия;
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия;
  • выраженный артериальный стеноз;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • беременность, лактация (грудное кормление);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к составу, производным дигидропиридина.

Лекарственное взаимодействие

Совместно с препаратом могут назначаться диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-блокаторы, блокаторы рецепторов ангиотензина. Прочие лекарственные взаимодействия:

  1. Ингибиторы микросомального окисления при одновременном применении повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, приводя к усилению побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени снижают его свойства фармакокинетики.
  2. Тиазидные и петлевые диуретики, Верапамил, нитраты, Амиодарон, хинидин, альфа-адреноблокаторы, нейролептики, изофлуран, противовирусные лекарства (Ритонавир) усиливают антиангиальный и гипотензивный эффекты средства.
  3. Препараты кальция понижают эффект медикамента
  4. Препараты лития усиливают нейротоксичность.
  5. Не обнаружено взаимодействия средства с Дигоксином, Варфарином, Циметидином.

При беременности и лактации

По данным исследований на животных, не было выявлено терратогенного или инотропного влияния активного компонента состава таблеток на плод. Опыта применения препарата по время беременности и лактации у человека нет, поэтому медикамент не назначается беременным и кормящим грудью женщинам. Также нельзя принимать таблетки женщинам детородного возраста, не использующим надежных методов контрацепции.

Аналоги Амлодипина с наименьшими побочными эффектами

Заменить средство могут препараты с минимальными побочными действиями, по отзывам, не вызывающие отека ног и не ухудшающие обмен веществ. К ним относятся:

  • Дуактин – капсулы помогают при гипертензии, учащенном сердцебиение хронического характера, обладают минимальным количеством противопоказаний.
  • Тенокс – препарат назначается при тяжелой форме гипертензии и хронической стенокардии, но не подходит при острой сердечной недостаточности.
  • Стамло – капсулы и таблетки от артериальной гипертензии, противопоказаны при тяжелом течении болезни.
  • Нормодипин – может за короткое время нормализовать давление, улучшить работу сердца и сосудов, противопоказан при недавно перенесенном остром инфаркте миокарда.
  • Эмлодин – недорогой аналог в виде таблеток, запрещен при тяжелой гипотензии, нарушении функционирования левого желудочка.

Препарат можно купить только по рецепту. Средство хранится в сухом темном месте при температуре до 25 градусов в течение трех лет с даты изготовления. Препарат можно купить в интернет-магазине или заказать через каталог аптеки. Приблизительная стоимость таблеток по Москве составит:

Разновидность упаковки (количество таблеток в пачке, концентрация активного вещества)

Амлодипин – инструкция по применению

Амлодипин – сосудорасширяющее лекарственное средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов. Обладает свойством снижать артериальное давление и уменьшать потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращая, тем самым, приступы стенокардии. Фармакологическая группа – блокатор медленных кальциевых каналов. Фармакотерапевтическая группа – гипотензивное, антиангинальное средство.

Лекарственная форма – двояковыпуклые таблетки круглой формы, белого цвета. Одна сторона гладкая, на другой – гравировка «АВ 5».

Состав

Одна таблетка содержит:

  • в качестве активного компонента: амлодипина безилат – 6,9 мг или 13,8 мг, что соответствует 5 мг или 10 мг амлодипина;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 85,7/171,4 мг, повидон – 3,2/6,4 мг, кросповидон – 3,2/6,4 мг, кальция стеарат- 1,0/2,0 мг.

Фармакодинамика

Амлодипина безилат, являющийся производной дигидропиридина, оказывает блокирующее действие на кальциевые каналы, снижая трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные сосудистые клетки. Его способность расширять коронарные сосуды обусловлена расширением артерий и артериол, снижением общего периферического сосудистого сопротивления. При развитии стенокардии данный препарат уменьшает выраженность ишемии, увеличивает поступление кислорода в миокард, снижает нагрузку на сердце, предотвращает спазм коронарных артерий, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

Гипотензивный эффект Амлодипина обуславливается прямым сосудорасширяющим действием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, при приеме разовой дозы препарата на протяжении 24 часов отмечается клинически значимое снижение АД. Развитие ортостатической гипотензии при применении лекарственного средства – это достаточно редкое явление. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, не влияет на сердечную сократимость и проводимость, не приводит к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Под воздействием Амлодипина, обладающего слабым натрийуретическим действием, увеличивается скорость клубочковой фильтрации, тормозится агрегация тромбоцитов.

У пациентов, страдающих диабетической нефропатией не усиливается выраженность микроальбуминурии. Лекарственное средство не влияет на обменные процессы и концентрацию липидов в плазме крови. Может быть использовано при лечении больных подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

При патологиях сердечно-сосудистой системы (коронарном атеросклерозе с поражением от 1 до 3-х артерий, после инфаркта миокарда, чрескожной транслюминальной ангиопластики и при стенокардии) Амлодипин предотвращает утолщение интимы-медии сонных артерий, способствует снижению частоты хирургических вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, прогрессирование хронической сердечной недостаточности и развитие нестабильной стенокардии.

У пациентов, страдающих ХСН III-IV ст. неишемической этиологии использование препарата может спровоцировать отек легких.

Фармакокинетика

Амлодипин медленно адсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность – 64%, достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 6-9 часов после приема. Для достижения равновесной концентрации требуется 7-8 дней использования.

Препарат разрешается принимать независимо от времени приема пищи. Большая его часть адсорбируется в ткани, меньшая остается в крови. Средний объем распределения – 21 л/кг массы тела. Медленно, но активно распадается в печени. У метаболитов отсутствует существенная фармакологическая активность.

Период полувыведения после однократного приема составляет 35-50 часов, при повторном – 45 часов. 10% препарата выводится почками в неизмененном виде, порядка 60% – в виде метаболитов, 20-25% – вместе с желчью, через кишечник. Общий клиренс – 0,116 мл/с/кг. Период полувыведения у пациентов преклонных лет составляет 65 часов, однако эта разница критического значения не имеет. Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер, при проведении гемодиализа не удаляется.

Для чего нужен Амлодипин?

Амлодипин применяется при следующих патологиях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Стабильная стенокардия;
  • Вазоспастическая стенокардия (Принцметала).

Способ применения и дозировка

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема нищи, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель доза препарата может быть увеличена до 10 мг/сут однократно.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.

При пропуске приема препарата Амлодипин не следует удваивать дозировку. Пропуск приема очередной дозы препарата может сопровождаться снижением эффективности лечения.

Дозировка пожилым людям

Коррекции дозы не требуется.

Дозировка при нарушении функции печени

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства – 5 мг.

Дозировка при почечной недостаточности

Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозировках..

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, повышенная утомляемость, головные боли, сонливость, общее недомогание, нарушение сна, эмоциональная лабильность, депрессивное состояние, повышенная тревожность, усиленное потоотделение. Достаточно редко мигрень, атаксия, амнезия, судороги;

ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, нарушения стула, метеоризм, анорексия, жажда, пересыхание слизистой оболочки рта. Очень редко – усиление аппетита, гиперплазия десен, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

Лимфатическая и кроветворная системы: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, приливы крови к лицу, развитие периферических отеков, чрезмерное понижение АД, васкулит, ортостатическая гипотензия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, одышка, нарушение сердечного ритма, обмороки, боли в грудной клетке, отек легких, инфаркт миокарда.

Выделительная система: болезненные позывы на мочеиспускание, полиурия, дизурия, никтурия, поллакиурия.

Дыхательная система: насморк, одышка, кашель.

Репродуктивная система: импотенция, гинекомастия.

Опорно-двигательный аппарат – артралгия, миалгия, мышечные судороги, боли в спине, миастения, артроз.

Кожные покровы: зуд, высыпания, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, алопеция.

Органы чувств: зрительные нарушения, звон в ушах, конъюнктивит, боль в глазах, паросмия.

Прочие: гипергликемия, снижение или увеличение массы тела, носовые кровотечения, озноб, вкусовые извращения.

Передозировка

Симптомы передозировки

Признаками передозировки является выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение

Лечение передозировки включает в себя:

  • промывание желудка
  • назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки)
  • поддержание функции сердечно-сосудистой системы
  • возвышенное положение нижних конечностей
  • мониторинг показателей работы сердца и легких
  • контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном использовании ингибиторов микросомального окисления концентрация Амлодипина повышается, а при приеме микросомальных ферментов – снижается.

НПВП, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект препарата. Бета-адреноблокаторы, диуретики, нитраты, антипсихотические средства, блокаторы медленных кальциевых каналов и ингибиторы АТФ усиливают сосудорасширяющий и гипотензивный эффект.

На фармакокинетику Амлодипина не оказывают влияния Варфарин, Дигоксин, Циметидин.

При одновременном использовании с препаратами лития возможна тошнота, рвота, нарушение стула, шум в ушах, тремор, атаксия.

Лекарственный эффект от Амлодипина могут снизить препараты калия.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, способны усилить отрицательный ионотропный эффект.

Противопоказания

Противопоказания к применению Амлодипина:

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Кардиогенный шок;
  • Выраженная артериальная гипотензия;
  • Нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической);
  • Коллапс;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет.

Особые указания

Во время лечения пациенту следует придерживаться специальной диеты, постоянно контролировать массу тела и потребление натрия. Для предотвращения развития осложнений со стороны ротовой полости требуется частое посещение стоматолога и тщательное поддержание гигиены зубов.

За пожилыми пациентами, при увеличении дозы препарата, требуется постоянное врачебное наблюдение.

При прекращении лечения дозу следует снижать постепенно.

При управлении транспортными средствами и работе с различными механизмами необходимо соблюдать особые меры предосторожности.

Применение препарата в период беременности и лактации

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК – производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами

Не было сообщении о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Условия реализации

Таблетки Амлодипин относятся к препаратам рецептурного отпуска, т.е. отпускаются по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в темном, защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 3 лет со дня выпуска. Использовать средство по истечение срока годности, указанного на упаковке, запрещено.

Аналоги Амлодипина

К наиболее популярным аналогам таблеток Амлодипин относятся препараты:

  • Амловас (таблетки);
  • Веро-амлодипин (таблетки);
  • Нормодипин (таблетки);
  • Норваск (таблетки).

Средняя стоимость таблеток Амлодипин 10 мг, 30 шт. в аптеках Москвы составляет – от 27 руб.

Читайте также:  Как быстро избавиться от синяков и гематом
Ссылка на основную публикацию